國產(chǎn)原創(chuàng)糖尿病新藥，西格列他鈉，降糖、降脂、副作用低

有朋友問華子，看到了國家藥監(jiān)局的通報，由我國自主研發(fā)，擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的治療糖尿病新藥，西格列他鈉上市了，這是一種什么類型的降糖藥？

華子說，西格列他鈉是世界首個過氧化物酶體增殖物受體（PPAR）全激動劑。如果從藥理作用上看，西格列他鈉與胰島素增敏劑噻唑烷二酮（TZD）類藥物有相似之處，但作用更加全面。不僅可以降低血糖，還可以調(diào)節(jié)血脂，副作用也較低。

一、很多糖尿病患者并不缺少胰島素在很多人的印象里，患了糖尿病，就是身體中的胰島素分泌變少了。但很多的2型糖尿病患者，身體可以正常分泌胰島素，只是身體中的組織細胞對胰島素的敏感性下降，也就是說，出現(xiàn)了胰島素抵抗，對血糖利用減少，才導(dǎo)致了血糖升高。

造成胰島素抵抗最常見的原因就是肥胖，有些肥胖的2型糖尿病患者，即使注射胰島素，產(chǎn)生的降糖效果也十分有限。但是在采取飲食控制與增強運動，把體重減輕之后，僅靠口服藥物就可以很好地控制血糖。

二、減少胰島素抵抗的藥物但有些2型糖尿病患者，經(jīng)過飲食控制和增強運動，仍然不能減輕胰島素抵抗時，就需要使用藥物來改善癥狀。常用減少胰島素抵抗的藥物有二甲雙胍（但作用較弱），還有噻唑烷二酮（TZD）類藥物（羅格列酮、吡格列酮）。

TZD類藥物的作用，可以激動PPAR中的γ受體，提高人體對胰島素的敏感性，降低食欲。但是TZD類藥物不良反應(yīng)較多，使用時會導(dǎo)致體重增加，與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時可能導(dǎo)致低血糖，還有可能加重心力衰竭，羅格列酮可能會導(dǎo)致肝損傷，吡格列酮可能會增加膀胱癌的發(fā)生率，使用的限制較多。

三、西格列他鈉可以降糖還能降脂過氧化物酶體增殖物受體（PPAR）有三個亞型，分別為α、δ、γ。其中PPAR-γ受體與血糖調(diào)節(jié)相關(guān)，而PPAR-α、PPAR-δ受體與血脂調(diào)節(jié)相關(guān)。

我國自主研發(fā)的西格列他鈉，是世界首個上市的PPAR全激動劑，對α、δ、γ三個亞型都會產(chǎn)生激動作用，不僅可以降低血糖，還可以調(diào)節(jié)血脂。

在三期臨床試驗中，西格列他鈉可以使糖化血紅蛋白（HbA1c）降低1.32%~1.52%，對空腹血糖、餐后血糖、胰島素抵抗指數(shù)、甘油三酯、游離脂肪酸等都會產(chǎn)生較好的控制效果。

四、西格列他鈉的副作用更少在用藥安全性方面，西格列格鈉對PPAR的α、δ、γ三個亞型都有激活作用，可以平衡三個亞型的糖脂調(diào)節(jié)作用，避免了單一激活γ亞型所帶來的潛在副作用。在水腫、體重增加等常見副作用上，西格列他鈉明顯低于傳統(tǒng)的TZD類藥物。

在進行的多中心、隨機、雙盲對照臨床試驗中，西格列他鈉引發(fā)的不良反應(yīng)與安慰劑組相當(dāng)。也就是說，西格列他鈉在發(fā)揮降糖、調(diào)節(jié)血脂作用的同時，沒有導(dǎo)致不良反應(yīng)增加，安全性很好。

總結(jié)一下，胰島素抵抗是2型糖尿病的常見發(fā)病原因，改善胰島素抵抗是治療2型糖尿病的核心需求。但傳統(tǒng)的TZD類藥物副作用較大，限制了應(yīng)用。我國自主研發(fā)的西格列他鈉不僅可以降糖，還可以調(diào)節(jié)血脂，而且副作用較低，安全性很好，給2型糖尿病的治療帶來更多選擇。

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