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瑞舒伐他汀通過(guò)尿液排泄,對(duì)腎臟有影響嗎,要注意什么?

藥師華子
原創(chuàng)
三甲公立醫(yī)院副主任藥師
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有幾位朋友給華子留言,詢問(wèn)瑞舒伐他汀的用藥問(wèn)題。他們之中,有人的血肌酐水平升高,有人出現(xiàn)了腎結(jié)石,因?yàn)槿鹗娣ニ〗?jīng)過(guò)腎臟濾過(guò),會(huì)通過(guò)尿液排泄,所以他們擔(dān)心是不是服用瑞舒伐他汀影響了腎臟,導(dǎo)致的不良反應(yīng)。

華子告訴他們,雖然瑞舒伐他汀通過(guò)尿液排泄,但對(duì)腎臟不會(huì)造成影響,并不會(huì)造成血肌酐水平的升高以及腎結(jié)石。

一、強(qiáng)效降脂的瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀是調(diào)節(jié)血脂藥物,目前為止,在他汀類藥物中,瑞舒伐他汀降低膽固醇的作用最強(qiáng),最高可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低63%。另一個(gè)強(qiáng)效他汀是阿托伐他汀,最高可以把LDL-C水平降低55%。

不過(guò)想要發(fā)揮最強(qiáng)作用,就需要使用大劑量(每日40mg)的瑞舒伐他汀。但每日40mg的劑量只在歐美國(guó)家可以使用,中國(guó)人對(duì)他汀類藥物耐受性差,使用大劑量時(shí)容易出現(xiàn)不良反應(yīng),所以中國(guó)批準(zhǔn)的瑞舒伐他汀最大劑量為每日20mg。

二、瑞舒伐他汀的代謝途徑瑞舒伐他汀為水溶性他汀,通過(guò)肝細(xì)胞主動(dòng)攝取進(jìn)入肝細(xì)胞發(fā)揮藥效。瑞舒伐他汀的清除半衰期約為19小時(shí),在服藥后可以長(zhǎng)時(shí)間保持藥效,所以每日服用1次即可,而且不受飲食影響。

瑞舒伐他汀只有10%會(huì)被肝藥酶系統(tǒng)代謝,約有90%會(huì)通過(guò)糞便排出,其余部分通過(guò)尿液排出。因?yàn)槿鹗娣ニ?duì)肝藥酶系統(tǒng)影響較小,所以與其他藥物的相互作用很少,同時(shí)患有多種疾病,需要多藥聯(lián)合治療的患者,使用瑞舒伐他汀的安全性相對(duì)高一些。

三、瑞舒伐他汀的注意事項(xiàng)瑞舒伐他汀有10%通過(guò)尿液排泄,其中約有5%的原形藥物,其他為代謝產(chǎn)物,但對(duì)腎臟沒(méi)有影響。在大劑量使用時(shí),觀察到有短暫或是斷續(xù)的蛋白尿,但這種現(xiàn)象并沒(méi)有被認(rèn)為會(huì)造成腎臟損傷,在持續(xù)治療后,蛋白尿的情況會(huì)減少或消失。

現(xiàn)在更多的看法,認(rèn)為瑞舒伐他汀通過(guò)降低膽固醇,逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈粥樣硬化斑塊,減輕腎動(dòng)脈因?yàn)橹鄻佑不斐傻莫M窄,對(duì)腎臟還具有一定的保護(hù)作用。

但是腎功能嚴(yán)重減退的人,會(huì)使瑞舒伐他汀的排泄減少,從而容易發(fā)生藥物蓄積中毒。所以對(duì)于肝酐清除率小于30ml/min的人,要禁用瑞舒伐他汀。

在對(duì)肝功能的影響上,瑞舒伐他汀與其他的他汀類藥物相同,都有可能造成轉(zhuǎn)氨酶的升高。所以在用藥期間,需要監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)水平,如果超過(guò)正常值3倍,需要減量或是停藥。

在服用瑞舒伐他汀時(shí),可能會(huì)造成血糖升高,誘發(fā)糖尿病。但概率并不高,大約會(huì)使患糖尿病的概率升高0.38%左右。其對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化的治療作用,遠(yuǎn)比導(dǎo)致血糖升高更為重要。所以在服藥過(guò)程中出現(xiàn)血糖升高,建議加用降糖藥,而不是停用瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀可能會(huì)引起肌肉損傷的不良反應(yīng),會(huì)出現(xiàn)肌肉酸痛、乏力的癥狀,有極少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)罕見(jiàn)的橫紋肌溶解癥。在用藥期間出現(xiàn)嚴(yán)重肌肉損傷癥狀時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)肌酸激酶(CK)水平,如果CK水平超過(guò)正常值5倍,需要停藥。

在服藥過(guò)程中,可能還會(huì)出現(xiàn)頭痛、頭暈等中樞神經(jīng)反應(yīng);可能會(huì)出現(xiàn)惡心、腹部不適、便秘等胃腸道反應(yīng);有少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)瘙癢、皮疹和蕁麻疹等皮膚反應(yīng)。但這些不良反應(yīng)通常較輕微,并且隨著用藥的持續(xù),可能減輕或消失。

總結(jié)一下,瑞舒伐他汀雖然會(huì)通過(guò)腎臟排泄一部分,但并不會(huì)對(duì)腎臟造成影響。腎功能不全的人,可能會(huì)影響瑞舒伐他汀的排泄,造成藥物蓄積。在用藥期間,需要注意對(duì)肝功能的影響,還有嚴(yán)重肌肉損傷的癥狀。總體來(lái)說(shuō),瑞舒伐他汀的不良反應(yīng)發(fā)生率較低,絕大多數(shù)人都可以安全用藥。

藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對(duì)用藥有疑惑,請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識(shí)。