“餃子型”緩釋片和“骨架型”緩釋片

片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑，其外觀有圓形的，也有異形的（如橢圓形、三角形、棱形等）。片劑的的制備工藝流程為藥物與輔料均勻混合后制粒，制好的粒子進(jìn)入壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓好的藥片根據(jù)藥物的特性進(jìn)行包衣，包衣的基本類型有①糖包衣；②薄膜包衣，③壓制包衣等方式。包衣的目的有以下幾方面：①避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性；②遮蓋藥物的不良?xì)馕叮黾踊颊叩捻槕?yīng)性；③隔離配伍禁忌成分；④采用不同顏色包衣，增加藥物的識(shí)別能力，增加用藥的安全性；⑤包衣后表面光潔，提高流動(dòng)性；⑥提高美觀度；⑦改變藥物釋放的位置及速度，如胃溶、腸溶、緩控釋等。

由于普通片劑血藥濃度波動(dòng)性較大，較易產(chǎn)生毒副作用，且每日給藥次數(shù)達(dá)3-4次，大大減少了患者的順應(yīng)性，因此基于以上問(wèn)題，緩釋系統(tǒng)便產(chǎn)生了。緩釋系統(tǒng)是指通過(guò)適宜的方法延緩藥物在體內(nèi)的釋放，吸收，代謝以及排匯的過(guò)程，從而延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間或者減輕其毒副作用的給藥系統(tǒng)。

緩釋系統(tǒng)中發(fā)展最快的是口服緩釋片，按其制備的原理，緩釋片總體可分為兩種類型：膜控型和骨架型。

膜控型緩釋片的緩釋作用是通過(guò)片劑的包衣來(lái)實(shí)現(xiàn)的，當(dāng)藥物和輔料均勻混合進(jìn)壓片機(jī)壓完片后，用具有特殊性能的材料進(jìn)行包衣。常用中性的甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素，在整個(gè)生理pH范圍內(nèi)不溶。甲基丙烯酸酯共聚物具有溶脹性，對(duì)水及水溶性物質(zhì)有通透性，因此可作為調(diào)節(jié)釋放速度的包衣材料。乙基纖維素通常與HPMC或PEG混合使用，產(chǎn)生致孔作用，使藥物溶液容易擴(kuò)散。打個(gè)通俗的比放，膜控型緩釋片就相當(dāng)于“餃子”型，是用外面的膜來(lái)控制藥物的釋放的，如果掰開，即外面的緩釋膜被破壞了，藥物的釋放就不能被控制了，就像餃子被分成兩部分后，里面的餡全都會(huì)跑出來(lái)一樣，所認(rèn)這類緩釋片不能掰開服用。

這類藥物有：硝苯地平控釋片（拜新同）、吲噠帕胺緩釋片（納催離）、非洛地平緩釋片（波依定）、甲磺酸多沙唑嗪控釋片（可多華）、格列齊特緩釋片（達(dá)美康緩釋片）、格列吡嗪緩釋片（秦蘇）、格列吡嗪控釋片（瑞易寧）、雙氯芬酸鈉緩釋片（扶他林）、克拉霉素緩釋片（諾邦）、丙戊酸鈉緩釋片（典泰）、吡貝地爾緩釋片（泰舒達(dá)）、硫酸嗎啡緩釋片（美施康定）、氯化鉀緩釋片（補(bǔ)達(dá)秀）。

骨架型緩釋片是藥物和不溶于水的緩釋材料通過(guò)物理混合后制粒，壓片后形成的片劑。

骨架片主要有三種類型:溶蝕性骨架片，不溶性骨架片和親水性凝膠骨架片,釋藥機(jī)制各不相同。由不可溶解但可溶蝕的蠟質(zhì)材料制成的溶蝕性骨架片是通過(guò)孔道擴(kuò)散與蝕解控制藥物來(lái)釋放。不溶性骨架片的藥物釋放是液體穿透骨架,將藥物溶解然后從骨架的溝槽中擴(kuò)散出來(lái),故孔道擴(kuò)散為限速步驟。親水性凝膠骨架片中藥物的釋放與藥物性質(zhì)有關(guān)"親水凝膠遇水后形成凝膠,水溶性藥物的釋放速度取決于藥物通過(guò)凝膠層的擴(kuò)散速度,而水中溶解度小的藥物,釋放速度由凝膠層的逐步溶蝕速度所決定,不管哪種釋放機(jī)制,凝膠最后完全溶解,藥物全部釋放。

骨架型緩釋片就像“果凍”，果凍即使分成了兩半，包在里面的水果也不會(huì)立馬散出來(lái)，仍會(huì)保留在果凍中。所以骨架型的緩釋片是可以掰開服用的。這類藥物有：美托洛爾緩釋片（倍他樂(lè)克緩釋片）、單硝酸異山梨脂緩釋片（依姆多、欣康）、丙戊酸鈉緩釋片（德巴金）、卡比多巴-左旋多巴控釋片（息寧）、鹽酸曲馬多緩釋片（奇曼?。⑦溥蛩雇【忈屍笾瘟郑?。