有位朋友問華子,聽說在他汀類藥物中,瑞舒伐他汀的降脂強度最高,他可不可以把現(xiàn)在用的阿托伐他汀替換成瑞舒伐他汀呢?
華子不建議他自行換藥,雖然阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,兩者也可以互相替代,但中國人用阿托伐他汀的安全性更高一些。只有在出現(xiàn)不耐受的情況或是嚴(yán)重的不良反應(yīng)時,才可以在醫(yī)生指導(dǎo)下替換治療藥物。
一、為什么阿托伐他汀較常用
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,都可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低50%以上,所以兩者屬于強效他汀,而且瑞舒伐他汀的降脂強度高于阿托伐他汀。
不過中國人對瑞舒伐他汀的耐受性差,在使用同等劑量時,中國人的藥物-時間曲線下面積(AUC)是歐美人的2倍,不良反應(yīng)率高,所以瑞舒伐他汀在中國最大劑量被限制為每日20mg,而在歐美國家的最大劑量是每日40mg。
而阿托伐他汀的用藥劑量沒有人種上的差異,相對的安全性也高一些,所以較為常用。
二、什么情況需要換藥治療呢
1、藥物不耐受:阿托伐他汀主要由肝臟代謝,瑞舒伐他汀只有10%經(jīng)肝臟代謝,而且兩者代謝酶也不同。由于個體差異性,有人可能會不耐受阿托伐他汀(出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、肌酸激酶升高或是藥效較低等),可以考慮更換為瑞舒伐他汀繼續(xù)治療。
2、聯(lián)合用藥較多:阿托伐他汀的代謝酶(CYP3A4)是多種藥物共同的代謝通道,如果有其他疾病需要聯(lián)用較多藥物時,就有可能影響阿托伐他汀的代謝,增加用藥風(fēng)險??梢钥紤]替換為與其他藥物相互作用較少的瑞舒伐他汀。
3、腎功正常的老年人:阿托伐他汀需要經(jīng)肝臟代謝,但老年人的肝臟功能下降,用藥風(fēng)險增加,可以選用經(jīng)肝臟代謝較少的瑞舒伐他汀。但需要注意的是,腎功能下降會影響瑞舒伐他汀的排泄,所以只建議腎功正常者使用。
4、中樞不良反應(yīng)較重:阿托伐他汀的脂溶性高,容易透過血腦屏障,有可能造成頭暈、頭痛、睡眠障礙(失眠或嗜睡)等中樞性不良反應(yīng)。瑞舒伐他汀的水溶性高,不容易進入中樞,所以中樞不良反應(yīng)的發(fā)生率低一些,可以替換治療。
三、替換用藥時注意劑量不同
如果需要替換用藥,要注意兩者劑量不同。10mg的阿托伐他汀與5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀與10mg的瑞舒伐他汀等效……以此類推。
如果轉(zhuǎn)氨酶升高超過上限3倍或是肌酸激酶升高超過上限4倍,想要替換藥物時,需要先停藥,等到指標(biāo)降至正常水平后再繼續(xù)他汀治療。
替換用藥之后,仍然需要注意轉(zhuǎn)氨酶、肌酸激酶的水平,如果仍無法耐受,可以考慮替換為中效他汀,或是使用PCSK9抑制劑、膽固醇吸收抑制劑等其他降脂藥物進行治療。
總結(jié)一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,阿托伐他汀的安全性較高所以常用。在不能耐受、多藥聯(lián)用或是有中樞不良反應(yīng)等情況時,可以考慮用瑞舒伐他汀替換。
藥物調(diào)整需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。