過敏高發(fā)季，3種常用口服藥，過敏性鼻炎患者如何選？

陽春三月，草長鶯飛，正是萬物復(fù)蘇的好季節(jié)。但漫天的毛絮、各種花粉、不斷上升的紫外線強度讓過敏性鼻炎患者苦不堪言。因此，被過敏人稱為“救命藥”的氯雷他定開始被頻頻提起，甚至于近日登上熱搜第一！有報道稱個別品類的氯雷他定已賣斷貨。

統(tǒng)計顯示，我國過敏性鼻炎患者數(shù)量高達2.4億例，患病率接近發(fā)達國家水平（20％），因此，抗過敏藥物的需求量非常大。除了氯雷他定，常用的口服抗過敏藥物還包括馬來酸氯苯那敏、西替利嗪，對過敏性鼻炎同樣有效。那這3種常用口服抗過敏藥應(yīng)該如何選用？有何區(qū)別？臨床醫(yī)生應(yīng)充分了解。

一、第一代抗組胺藥物：馬來酸氯苯那敏

馬來酸氯苯那敏即我們所說的撲爾敏，為組胺H1受體拮抗劑，是第一代抗組胺藥物。

本品適用于皮膚過敏癥狀，包括蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、皮膚瘙癢癥、神經(jīng)性皮炎、蟲咬癥、日光性皮炎等，也可用于過敏性鼻炎或藥物、食物過敏，可有效緩解過敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血，以及蕁麻疹、枯草熱、血管運動性鼻炎等，也可緩解蟲咬所致的皮膚瘙癢和水腫，藥疹和接觸性皮炎，但用藥時期必須停用或避免接觸致敏藥物。

口服起效時間為15~60 min，半衰期為12~15 h，藥效可在體內(nèi)維持4~6 h。

劑型或規(guī)格：

· 馬來酸氯苯那敏片：1 mg、4 mg。

· 馬來酸氨苯那敏滴丸：2 mg、4 mg。

用法用量：

· 片劑：口服，成人4 mg/次，3次/1 d。

· 滴丸劑：口服，成人1丸/次，3次/1 d。

使用時可與食物、水或奶同服，以減少對胃的刺激。

禁忌證：

· 對本品過敏者禁用。

· 癲癇患者、接受單胺氧化酶抑制劑治療者禁用。

慎用人群：

· 孕婦及哺乳期婦女。

· 膀胱頸梗阻、幽門十二指腸梗阻患者。

· 甲狀腺功能亢進患者。

· 青光眼患者。

· 消化性潰瘍患者。

· 高血壓和前列腺肥大者。

與其他藥物的相互作用：

· 本品不應(yīng)與含抗組胺藥（馬來酸氯苯那敏、苯海拉明等）的復(fù)方抗感冒藥同服。

· 本品不應(yīng)與含抗膽堿藥（如顛茄制劑、阿托品等）的藥品同服。

· 與解熱鎮(zhèn)痛藥物配伍，可增強其鎮(zhèn)痛和緩解感冒癥狀的作用。

· 與中樞鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥或乙醇并用，可增加對中樞神經(jīng)的抑制作用。

· 本品可增強抗抑郁藥的作用，不宜同用。

注意事項：

馬來酸氯苯那敏作為第一代抗組胺藥物，易透過血-腦屏障，造成嗜睡、乏力、困倦等，還可能引起口干、惡心、心悸等不適。服藥期間不得駕駛機、車、船，不得從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精密儀器。

二、第二代抗組胺藥物：西替利嗪和氯雷他定

第二代抗組胺藥為過敏性鼻炎的一線治療藥物，常被臨床推薦使用。起效快速，作用持續(xù)時間較長，能明顯緩解鼻部癥狀特別是鼻癢、噴嚏和流涕，對合并眼部癥狀也有效果，但對改善鼻塞的效果有限。

氯雷他定和西替利嗪均屬第二代H1受體拮抗劑，但由于二者的藥物成分不同，因而在使用上也有所區(qū)別。

氯雷他定

氯雷他定主要用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞，眼部癢、燒灼感，以及緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏引起的皮膚癥狀及體征。還可作為過敏性哮喘的輔助用藥，用于海蜇蜇傷、蜂蜇傷等抗過敏治療。

口服起效時間一般在1~3 h，藥物半衰期約為12 h，體內(nèi)藥效維持時間一般在24 h以上。

劑型或規(guī)格：

· 片劑：10 mg/片。

· 膠囊劑：5 mg、10 mg。

· 顆粒劑：5 mg、10 mg。

· 糖漿劑：0.1%（60 ml：60 mg）。

· 分散片：5 mg、10 mg。

· 泡騰片：10 mg/片。

用法用量：

· 片劑/膠囊劑/顆粒劑：

成人及12歲以上人群，口服，10 mg/次，1次/d。肝臟及腎臟功能不全者應(yīng)減少用量，建議10 mg/次，1次/2 d或在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

2~12歲兒童，體重＞30 kg，10 mg/次，1次/d；體重≤30 kg，5 mg/次，1次/d。

· 糖漿劑：

成人及12歲以上兒童，一次兩茶匙（10 ml），1次/d。

2~12歲兒童，體重＞30 kg，一次兩茶匙（10 ml），1次/d；體重≤30 kg，5 mg/次，1次/d。

禁忌證：

已知對氯雷他定過敏或本品中其他成分過敏者禁用。

慎用人群：

· 妊娠期及哺乳期婦女。

· 有心律失常病史者。

· 腎功能不全者。

· 嚴重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

與其他藥物的相互作用：

· 同時服用酮康唑、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。

· 氯雷他定經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，因此抑制肝藥酶活性的藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素等，可減緩本藥的代謝速度，增加本藥的血藥濃度，有可能導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。

· 與其他中樞抑制藥（如巴比妥類、苯二氨卓類鎮(zhèn)靜藥、吩噻嗪類鎮(zhèn)靜藥）、三環(huán)類抗抑郁藥合用，可引起嚴重啫睡。

· 單胺氧化酶抑制劑可增加本品不良反應(yīng)。

注意事項：

成人過量服用本品（40~180 mg）可發(fā)生嗜睡、心律失常、頭痛等癥狀，一旦發(fā)生以上癥狀，馬上給予對癥和支持療法。

常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等，偶見健忘及晨起面部肢端水腫。

西替利嗪

西替利嗪主要用于治療過敏性疾病，如季節(jié)性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎，以及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀的對癥治療。可起到緩解季節(jié)性或過敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、噴嚏等癥狀，過敏性結(jié)膜炎引起的眼癢等眼部癥狀，還可緩解過敏性皮疹和蕁麻疹患者的Ⅰ型超敏反應(yīng)癥狀，如皮膚紅腫、瘙癢。

西替利嗪口服給藥后可經(jīng)胃腸道迅速吸收，約1 h內(nèi)出現(xiàn)血漿峰濃度，其半衰期約為10 h。

劑型或規(guī)格：

· 片劑：10 mg。

· 膠囊：5 mg、10 mg。

· 滴劑：10 mg/ml。

· 口服溶液：1 mg/ml。

· 糖漿劑：1 mg/ml。

用法用量：

· 片劑/膠囊/滴劑：

成人、6歲及以上兒童，口服，每日10 mg單劑量服用，或分成2劑（早晚各一次）服用。

2~6歲兒童，口服，每日5 mg單劑量服用，或分成2劑服用。

1~2歲個月兒童，口服，2.5 mg，1次/d。

不推薦1歲及1歲以下兒童使用本品。

· 口服溶液/糖漿劑：

成人、12歲及以上兒童，口服，10 ml/次，1次/d。若出現(xiàn)不良反應(yīng)，可改成早晚各一次，每次5 ml。

6~11歲兒童，口服，根據(jù)癥狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5 ml，1次/d。

2歲~5歲兒童，口服，推薦起始劑量為2.5 ml，1次/d。

禁忌證：

· 對本品或羥嗪過敏者禁用。

· 嚴重腎功能損害患者禁用。

慎用人群：

· 肝功能不全患者應(yīng)謹慎使用本品。

· 癲癇以及有抽搐風(fēng)險的患者。

· 有尿潴留易感因素（如脊髓損害、前列腺肥大等）患者應(yīng)慎用，可能會增加尿潴留發(fā)生風(fēng)險。

· 妊娠前3個月及哺乳期婦女。

· 飲酒患者慎用本品。

與其他藥物相互作用：

與鎮(zhèn)靜藥（安眠藥）或茶堿同服時應(yīng)謹慎。

注意事項：

本藥口服后吸收迅速，服藥后可能出現(xiàn)嗜睡，因此，服藥期間不得駕駛機、車、船，不得從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精密儀器。

一次口服50 mg可引起嗜睡不良反應(yīng)，但到目前為止，尚無特效的解毒劑。在用藥過量較嚴重的情況下，應(yīng)及時進行胃腸灌洗。除進行一般急救支持性治療外，還必須定時監(jiān)測患者所有的生命體征。

在服用過程中，如出現(xiàn)嚴重的肝腎功能損傷、嚴重的心律失常（QT間期延長或尖端扭轉(zhuǎn)性室速），須立即停藥。

參考文獻

[1]國家藥典委員會編，中華人民共和國藥典（2020年版）[M].北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2020，5：1120-1122.

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