熱搜第一！氯雷他定突然火了，這種藥到底有何特別之處？

最近，打噴嚏、鼻塞、鼻子癢……又開(kāi)始“騷擾”變應(yīng)性鼻炎（過(guò)敏性鼻炎）患者的生活，為了緩解癥狀，不少市民緊急掏出“氯雷他定片”，今日#氯雷他定#話題更是登上微博熱搜，引發(fā)大家圍觀。

微博截圖

除了氯雷他定，不少網(wǎng)友在微博評(píng)論區(qū)指出“西替利嗪”也可以抗過(guò)敏，這也引發(fā)了一些網(wǎng)友疑惑，氯雷他定和西替利嗪兩種藥品到底有何區(qū)別？用藥時(shí)需要注意哪些事宜？圍繞這些問(wèn)題，今天我們來(lái)一一解讀。

氯雷他定和西替利嗪

到底是什么藥？

氯雷他定和西替利嗪都是抗組胺藥，除了抗過(guò)敏，這類藥物還會(huì)被用于蕁麻疹、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蚊子叮咬后出現(xiàn)明顯瘙癢等。

當(dāng)我們有蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎等情況，身體的免疫系統(tǒng)會(huì)釋放一種叫“組胺”的物質(zhì)，然后和身體里的組胺受體結(jié)合，才會(huì)讓我們出現(xiàn)瘙癢、打噴嚏、流鼻涕等不適。

抗組胺藥，顧名思義，是可以阻礙組胺和受體結(jié)合，讓組胺不能發(fā)揮作用的藥物。

100 多年以前，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)組胺，不久發(fā)現(xiàn)它在過(guò)敏反應(yīng)的作用。關(guān)于抗組胺藥，意大利藥理學(xué)家達(dá)尼埃爾·博韋（Daniel Bovet）發(fā)現(xiàn)了第一種具有抗組胺作用的合成化合物，可以保護(hù)豚鼠免受組胺誘導(dǎo)的過(guò)敏反應(yīng)，但因?yàn)樵摶衔锏亩拘?，并沒(méi)有應(yīng)用于臨床，不過(guò)為后來(lái)抗組胺藥的研發(fā)奠定了基礎(chǔ)。

抗組胺藥≠抗過(guò)敏藥

抗組胺藥，指的是阻止組胺發(fā)揮作用的藥物，組胺不僅參與過(guò)敏反應(yīng)，還會(huì)參與其他疾病的發(fā)生，所以抗組胺藥除了過(guò)敏時(shí)可能用到，其他情況也可能會(huì)用到。

抗過(guò)敏藥，在藥理學(xué)上并沒(méi)有這一分類，通常是很多藥物的匯總，指過(guò)敏時(shí)用的藥物，除了組胺，過(guò)敏反應(yīng)還會(huì)有其他身體內(nèi)的物質(zhì)參與，不同情況選擇的藥物也不同，比如全身性的過(guò)敏反應(yīng)會(huì)首先使用腎上腺素治療。

但是日常中因?yàn)槲覀兘?jīng)常在出現(xiàn)過(guò)敏癥狀時(shí)使用抗組胺藥，所以會(huì)誤把抗組胺藥和抗過(guò)敏藥劃等號(hào)，其實(shí)它們只是存在一些重疊。

抗組胺藥有哪些？

目前發(fā)現(xiàn)身體里的組胺受體有 4 種，包括 H1、H2、H3 和 H4。為了幫助我們緩解癥狀，抗組胺藥瞄準(zhǔn)的就是這些受體，讓組胺沒(méi)辦法發(fā)揮作用。其中：

· H1 抗組胺藥是我們經(jīng)常討論和使用的抗組胺藥，主要用于蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎等，包括西替利嗪、氯雷他定等；

· H2 抗組胺藥（如西咪替丁等）主要用于消化性潰瘍和胃食管返流??；

· H3 抗組胺藥很多在臨床試驗(yàn)階段，目前有替洛利生被批準(zhǔn)用于發(fā)作性睡??；

· H4 抗組胺藥還在臨床試驗(yàn)階段。

因?yàn)?H1 抗組胺藥品種最多，也是平時(shí)我們?cè)谥委熤凶畛＝佑|的，今天我們就簡(jiǎn)單了解一下 H1 抗組胺藥。

注：下文如無(wú)說(shuō)明，抗組胺藥均指 H1 抗組胺藥。

H1 抗組胺藥

H1 抗組胺藥目前分為兩類，第一代 H1 抗組胺藥和第二代 H1 抗組胺藥。

第一代 H1 抗組胺藥，常見(jiàn)的有苯海拉明、氯苯那敏等。

· 對(duì) H1 受體選擇性差（除了找H1受體，還會(huì)找其他受體麻煩）；

· 容易透過(guò)血腦屏障（指血液和腦組織之間的一個(gè)結(jié)構(gòu)，可以阻擋一些物質(zhì)進(jìn)入腦組織，起到保護(hù)作用），引起嗜睡、疲勞、頭暈等不良反應(yīng)，是一類具有鎮(zhèn)靜作用的抗組胺藥；

· 會(huì)產(chǎn)生抗膽堿作用，可能引起視力模糊、眼鼻口干、尿潴留、便秘等；

· 一般每天需要多次給藥。

因此，第一代抗組胺藥已經(jīng)不作為蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎時(shí)首選的抗組胺藥。但在暈車(chē)（暈動(dòng)?。r(shí)，會(huì)優(yōu)先考慮使用第一代抗組胺藥（如苯海拉明、茶苯海明等），而屬于非鎮(zhèn)靜的第二代抗組胺藥則不建議使用。

第二代 H1 抗組胺藥，常見(jiàn)的有西替利嗪、氯雷他定、奧洛他定等。

· 對(duì) H1 受體具有高度選擇性（基本只找 H1 受體，很少找其他受體麻煩）；

· 不容易透過(guò)血腦屏障，鎮(zhèn)靜作用弱；

· 沒(méi)有明顯抗膽堿能不良反應(yīng)；

· 一般每天可以 1 次給藥。

總體而言，不良反應(yīng)較少，是蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎時(shí)建議使用的抗組胺藥，蚊子叮咬后出現(xiàn)明顯瘙癢，也可以用第二代抗組胺藥。

西替利嗪和氯雷他定

到底有什么區(qū)別？

西替利嗪和氯雷他定都屬于常用的第二代抗組胺藥，但屬于不同種類的化合物，不過(guò)在有效性和安全性方面沒(méi)有太大的差別。

有一些小樣本的研究，發(fā)現(xiàn)在過(guò)敏性鼻炎和緩解蚊子叮咬的治療中，西替利嗪改善癥狀比氯雷他定的效果好，但是比氯雷他定容易出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用（比如嗜睡）。

目前沒(méi)有數(shù)據(jù)表明急性蕁麻疹使用哪種藥物療效更優(yōu)，幾項(xiàng)針對(duì)慢性蕁麻疹的研究提示，西替利嗪和左西替利嗪的療效可能略優(yōu)于其他藥物。

西替利嗪 vs氯雷他定，哪一種更好？

沒(méi)有發(fā)現(xiàn)哪一種是最優(yōu)的，結(jié)合目前的證據(jù)，符合使用指征的情況下，按照適用年齡和劑量（兒童、孕婦和哺乳期女性的用藥建議可以參考下文），根據(jù)醫(yī)生的建議使用就可以。

另外，由于存在用藥的個(gè)體差異，如果其中一種療效欠佳，或者出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)時(shí)，可以考慮另一種藥物的治療。

用抗組胺藥需要注意什么？

雖然抗組胺藥應(yīng)用于很多疾病，但是用藥是個(gè)權(quán)衡利弊的決定，需要結(jié)合具體人群、疾病等使用。

使用抗組胺藥時(shí)，我們可以注意下面這幾點(diǎn)：

1

不同的疾病可能有一樣的癥狀

每次出現(xiàn)一樣的癥狀不一定都是同樣的疾病，比如過(guò)敏性鼻炎、普通感冒都可能出現(xiàn)打噴嚏、流鼻涕等。

如果是過(guò)敏性鼻炎，可以使用抗組胺藥緩解癥狀。但普通感冒不推薦使用，因?yàn)榭菇M胺藥不能有效緩解普通感冒的鼻部癥狀。所以出現(xiàn)癥狀時(shí)，先分析病因，再考慮用藥。

2

同一種疾病可能有不同的病因和發(fā)病機(jī)制

過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹都可能會(huì)用到抗組胺藥。

對(duì)于過(guò)敏性鼻炎，雖然抗組胺藥常能減少瘙癢、打噴嚏和鼻溢，但對(duì)鼻充血（鼻塞）的療效不如糖皮質(zhì)激素噴霧劑。所以慢性癥狀、更嚴(yán)重癥狀的患者，或者如果使用抗組胺藥出現(xiàn)不良反應(yīng)、更喜歡局部治療，建議優(yōu)選糖皮質(zhì)激素。

對(duì)于蕁麻疹，抗組胺藥也不是全部都有效，比如肺炎支原體感染引起的急性蕁麻疹，抗組胺藥就可能無(wú)效，這種情況可能要考慮使用阿奇霉素等抗感染藥物。所以，即使是之前得過(guò)的病，也要根據(jù)這次具體的情況用藥。

3

第二代抗組胺藥普遍具有良好的安全性和耐受性

雖然第二代抗組胺藥普遍具有良好的安全性和耐受性。但療程和劑量的確定是需要根據(jù)疾病類型以及病情的變化來(lái)綜合評(píng)估的，過(guò)程中不要自己隨意停藥或增加劑量，以免耽誤治療或增加發(fā)生不良反應(yīng)的幾率。

4

兒童用藥建議

除了按照疾病的適用指征使用，兒童需要注意適用年齡和劑量的使用，比如常用的西替利嗪和氯雷他定在的適用年齡和劑量為：

· 西替利嗪：

≥6 歲：10mg，1 日 1 次

2-5 歲：5mg，1 日 1 次

6 月齡-2歲：2.5mg，1 日 1 次

· 氯雷他定：

≥6 歲：10mg，1 日 1 次

2-5 歲：5mg，1 日 1 次

一些藥品說(shuō)明書(shū)中可能會(huì)有些差別，比如：

· 有的說(shuō)明書(shū)中西替利嗪的適用年齡最小為 1 歲，有的提示 6 個(gè)月-1 歲謹(jǐn)慎使用；

· 有的說(shuō)明書(shū)中氯雷他定參考年齡不同，參考的用量是＞12 歲兒童：10mg，1 日 1 次。2-12 歲需要看體重，＞30 公斤：10mg，1 日 1 次；≤30 公斤：5mg，1 日 1 次。若同時(shí)考慮年齡和體重，謹(jǐn)慎的選擇是擇其低劑量為宜。

在選擇劑型時(shí)，根據(jù)不同年齡段，可以選擇適宜的劑型，提高兒童用藥的依從性，比如年齡小的兒童可以優(yōu)先選擇液體劑型，劑量量取方便，給藥也方便，優(yōu)于顆粒劑和分散片。另外年齡小的兒童吞咽功能欠佳，避免使用膠囊劑。

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5

孕婦和哺乳期女性用藥建議：

妊娠期和哺乳期可以首選西替利嗪或者氯雷他定，目前已經(jīng)有大量妊娠患者使用這兩種藥物后的數(shù)據(jù)，結(jié)果令人放心。這兩種藥物也極少分泌到乳汁中，通常不會(huì)導(dǎo)致嬰兒鎮(zhèn)靜或喂養(yǎng)困難。

雖然循證數(shù)據(jù)庫(kù)認(rèn)為這兩個(gè)藥物相對(duì)比較安全，但是一些藥物說(shuō)明書(shū)中，西替利嗪會(huì)提及不建議孕期、哺乳期使用，而氯雷他定通常會(huì)提示孕期和哺乳期謹(jǐn)慎使用。

因?yàn)椴煌瑖?guó)家和地區(qū)批準(zhǔn)的藥物適用范圍可能存在不同，不同疾病或存在有明顯腎功能和/或肝功能不全用藥的劑量也可能不同，所以具體用藥問(wèn)題可以咨詢醫(yī)生或藥師。

參考文獻(xiàn)

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[5]UpToDate：成人普通感冒的治療與預(yù)防

[6]UpToDate：兒童普通感冒：治療和預(yù)防

[7]UpToDate：變應(yīng)性鼻炎的藥物治療

[8]部分西替利嗪、氯雷他定說(shuō)明書(shū)

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[10]Drugs and Lactation Database（LactMed?）：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/

策劃制作

來(lái)源丨怡禾健康（ID：YaeHer）

作者丨胡鈺 武漢市普仁醫(yī)院 藥師

審核丨唐芹 中華醫(yī)學(xué)會(huì)科學(xué)普及部主任 研究員

責(zé)編丨鐘艷平

審校丨徐來(lái) 林林

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