有一種藥物,也許你沒有服用過,但幾乎人人都聽過它的名字,這就是大名鼎鼎的阿司匹林。阿司匹林從被發(fā)現至今已有120多年,起初它還只是柳樹皮里不知名的一種成分,如今已成為家喻戶曉的“神藥”。
阿司匹林是一種非甾體類抗炎藥,其主要成分為乙酰水楊酸。它最初由德國化學家費利克斯·霍夫曼在1897年發(fā)現,并于1899年3月6日作為一種藥品正式上市銷售。作為醫(yī)藥史上三大經典藥物之一,至今阿司匹林仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。
●從柳葉到水楊酸,“神藥”早就在人類的周圍
我國著名的藥學家李時珍在《本草綱目》中這樣寫道:“柳葉……小兒丹毒。用柳葉一斤,加水一斗,煮取汁三升,洗患處。一天宜洗七八次……”這恐怕是我國關于柳樹葉的消炎功效最早的文字記載。而早在公元前2000多年前的古埃及,也有人記錄了柳葉止痛的功效。這說明,柳樹葉所含的某一種成分具有消炎鎮(zhèn)痛的作用。
經過后來的藥學家和化學家們的不斷努力,終于從柳樹皮里分離提取出了有效成分水楊苷。而后又進一步提純,得到更強效活性的化合物水楊酸并實現了人工合成。
至此,阿司匹林的前身--水楊酸制劑被投入臨床使用。不過人們很快就發(fā)現,這批新藥雖然抗炎鎮(zhèn)痛效果不錯,但是隨之而來的副作用卻也不小。一些患者在忍受著水楊酸奇怪的味道服用后,卻出現了惡心、嘔吐甚至是胃潰瘍、酸中毒等不良反應,治療體驗較差。
因此在那個年代,雖然水楊酸制劑已經開始被應用于風濕病或關節(jié)炎等患者的身上,但其強烈的味道和副作用還是讓很多人望而卻步。
●阿司匹林的誕生緣于醫(yī)生的孝心
阿司匹林的專利申請人,德國化學家霍夫曼的父親是一位關節(jié)炎患者,為了使父親能夠盡快服用安全、順口的藥物,他勵志要攻克水楊酸這道難關。
功夫不負有心人,霍夫曼團隊在通過給水楊酸分子加了一個乙?;?,而后形成的乙酰水楊酸完美地給出了答案。這個乙?;诤笫揽磥砗喼本褪钱孆堻c睛,它可以中和水楊酸的烈性,起到保護胃黏膜等作用,提高了藥物的整體性能。
經過大量的動物和人體實驗,這款藥物在1899年3月6日,正式申請專利注冊,大名鼎鼎的“阿司匹林”(Asprin)誕生了。
Asprin取自乙酰基(Acetyl)和灌木繡線菊(spireae,水楊酸的來源)之意,不出意料的,這款藥物一經發(fā)售就廣受好評,德國拜耳公司也因為它賺得盆滿缽滿。雖然后期歷經產權風波,但阿司匹林的強勁勢頭一直延續(xù)到了今日,而霍夫曼的孝心也被大家廣為稱贊。
不過有人會問,阿司匹林樹立了三大經典藥品之一的形象,僅僅是因為它解熱鎮(zhèn)痛的作用嗎?當然不是,阿司匹林能夠稱為醫(yī)學史上的常青樹,除了自己本身優(yōu)秀以外,也要歸功于醫(yī)學、藥學的發(fā)展。通過科學家的不斷研究,阿司匹林的藥效不斷被開發(fā),時至今日已然成為了臨床用藥的多面手。
●西班牙大流感“一戰(zhàn)封神”
阿司匹林第一次被大眾熟知是在1918年西班牙大流感暴發(fā)期間。當時,阿司匹林的藥店銷售量猛增,人們開始廣泛使用阿司匹林緩解疼痛和不適等癥狀。而在同一時期,西班牙大流感成為全球大流行的傳染病,傷亡人數驚人。然而,有報道稱,使用阿司匹林能夠減輕病癥,從而吸引了更多人使用該藥。因此,這次流感大流行促進了阿司匹林的普及和廣泛應用,使它成為當時最暢銷的藥物之一。此后,阿司匹林的知名度和應用范圍繼續(xù)擴大,成為了現代醫(yī)學中不可或缺的藥物之一。
在二戰(zhàn)期間,阿司匹林扮演著新的角色,為戰(zhàn)爭的勝利作出了貢獻。首先,阿司匹林在二戰(zhàn)期間被用作傷口處理和疼痛緩解。在戰(zhàn)爭期間,許多士兵受傷需要緊急治療。阿司匹林被用來止痛、降溫和減輕炎癥,使得士兵們得到了有效的治療和緩解。其次,阿司匹林也被用來預防血栓的形成。戰(zhàn)爭期間,士兵長期處于高度緊張和運動不足的狀態(tài)下,易患血栓病。阿司匹林作為一種血小板凝聚抑制劑,能夠防止血栓的形成,減少士兵的血栓病發(fā)病率,保證了他們的身體健康。
●阿司匹林走上神壇
阿司匹林,在臨床上常被稱為解熱鎮(zhèn)痛藥或非甾體類抗炎藥,在投入臨床的初期主要因其解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,被用來治療關節(jié)炎、感冒、流感等。但在當時關于阿司匹林,或者說水楊酸制劑,為何有此功效,并無定論。
真正讓阿司匹林走上神壇的是英國科學家約翰·維恩,他同普利斯希拉·派普爾教授于1971年發(fā)現了阿司匹林止痛消炎的機制:這一類水楊酸制劑可以通過抑制體內前列腺素的合成,從而達到緩解或消除由其所致的發(fā)熱、疼痛和炎癥。
通過進一步的研究發(fā)現,阿司匹林對于前列腺素合成的干擾其實要歸功于它對于一種叫環(huán)氧化酶-1(COX-1)的物質生成的抑制,而COX-1正是引起人體內血小板聚集的關鍵酶。所以現在做完心臟支架手術的患者要長期服用阿司匹林,就是因為它的抗血小板聚集、抗血栓的作用。
阿司匹林抗血栓的功效讓它成為了大血管手術術后必須要堅持服用的藥物之一,能夠有效地緩解患者術后血管再次阻塞的風險。而維恩也因為這個重大的研究成果,獲得了1982年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。
此后醫(yī)學界對于阿司匹林的研究并未停止,時至今日,人們又發(fā)現了阿司匹林更多的功效。除了傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛、消炎抗風濕、抗血栓外,還可以用于消化系統(tǒng)惡性腫瘤、乳腺癌、黑色素瘤的預防,用于川崎病(皮膚黏膜淋巴結綜合征)的治療,并可以作為女性不孕的輔助用藥。阿司匹林自申請專利距今已過去120多年,它與現代醫(yī)學的發(fā)展始終相伴,相互成全:它的出現解決了很多醫(yī)學難題,而醫(yī)學科學的發(fā)展又為阿司匹林揭開了層層面紗。