辛可卡因

基本信息

中文名稱：辛可卡因

中文別名：2-丁氧基-N-(2-二乙基氨基乙基)喹啉-4-甲酰胺；地布卡因；狄布卡因;

英文名稱：cinchocaine

英文別名：Dibucain；dibucaine hydrochloride；Dermacaine；Dibucaine Base；Cinchocainum；Nupercainal；dibucaine；Cinchocaine；Sovcaine；Nupercaine；2-butoxy-N-[2-(diethylamino)ethyl]quinoline-4-carboxamide；Cincocainio;

CAS號：85-79-0

分子式：C20H29N3O2

結(jié)構(gòu)式：

分子量：343.46300

精確質(zhì)量：343.22600

PSA：54.46000

LogP：3.87620

物化性質(zhì)

密度：1.026g/mLat 25°C(lit.)

熔點(diǎn)：64℃

沸點(diǎn)：229.5°C766mm Hg(lit.)

閃點(diǎn)：209°F

折射率：n20/D 1.501(lit.)

安全信息

· 海關(guān)編碼：2933499090

· 危險(xiǎn)類別碼：R22

· 安全說明：S26-S39

· RTECS號：GD3150000

· 危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn

合成路線

如圖：

分析方法

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辛可卡因相關(guān)藥物說明書基本概況信息

藥品類別

局部麻醉藥

藥理學(xué)

為酰胺類長效局麻藥，與神經(jīng)組織的暫時(shí)結(jié)合率大于丁卡因。起效15～20min，作用時(shí)效個(gè)體差異大，有短于2～3h的，有長達(dá)5～6h的。可能與辛可卡因的血管擴(kuò)張作用程度和吸收快慢不一有關(guān)。辛可卡因有良好的滲透性，對局部組織無刺激性。藥液中均應(yīng)加腎上腺素以減慢其吸收速度。

鹽酸辛可卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)雖有酰胺存在，但仍和酯族局麻藥一樣，血漿膽堿酯酶能予以水解，臨床上且可用以鑒定該酯酶的效應(yīng)。局麻效能較普魯卡因大 22～25倍，持續(xù)時(shí)間長，但毒性比普魯卡因大 15-20倍，一旦出現(xiàn)中毒，搶救需 4-8小時(shí)，才能逆轉(zhuǎn)。在組織中遠(yuǎn)較普魯卡因穩(wěn)定，因此麻醉作用持續(xù)時(shí)間較久( 約為普魯卡因的3倍)。

藥代動(dòng)力學(xué)

不論是在體或離體時(shí)，均能被血漿膽堿酯膽堿酯酶水解；轉(zhuǎn)化降解主要在肝臟進(jìn)行，代謝產(chǎn)物隨尿液排出。

適應(yīng)證

適用于硬膜外麻醉以及腰麻。本品容易通過粘膜,也用于表面麻醉, 但因其毒性過大(約比普魯卡因高15倍), 較少用于浸潤麻醉。

注意事項(xiàng)

1.失血可能較多的手術(shù)慎用。

2.遮光，密閉保存。

3.辛可卡因毒性大，約為普羅卡因的15倍，用時(shí)特別注意不要過量。

4.本品別名Percaine極易與Procaine相混，須特別留心，其毒性遠(yuǎn)較普魯卡因大，如誤作普魯卡因應(yīng)用，必造成危險(xiǎn)事故。

不良反應(yīng)

毒性較大，可有惡心，出汗，呼吸困難，譫妄或譫語。大劑量使用時(shí)，有驚厥，顏面或皮膚潮紅。個(gè)別病例有過敏反應(yīng)。

用法用量

為了治療需要，可制成0.3%～0.5%的軟膏劑，供皮膚和粘膜表面局麻。蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：一般用0.2%～0.25%的重比重液（指比腦脊液的比重大），用量5.0～10.0mg不等，加腎上腺素150～300μg。也不妨把辛可卡因與普魯卡因各用常用量一半或更少量混合，用腦脊液稀釋，調(diào)整比重（>1.024），而后注入。使用中交感神經(jīng)系統(tǒng)阻滯范圍遠(yuǎn)比脊神經(jīng)為廣，可導(dǎo)致血壓劇降。

貯藏方法

密封避光保存

劑型與規(guī)格

針劑：10mg。

【附】外用給藥的劑型及其用法與用量：

1．乳膏劑0.5%，涂敷于皮膚患處，每次處方供 24小時(shí)用，成人以 30mg為限，小兒 2.5～5.0mg。

2．軟膏劑1%，用于痔瘡?fù)炕继?，早、晚和便后各一次?/p>