培維索孟

化合物簡介

基本信息

中文名稱：培維索孟

英文名稱：Pegvisomant

英文別名：Pegvisomant [USAN];B 2036;B 2036PEG;B2036;PNU467MET0435;Somavert;Trovert;

CAS No.：218620-50-9

藥物相關信息概況

藥品名稱

中文名稱：培維索孟

英文名稱：Pegvisomant

別名：索瑪沃；Somavert

分類

內分泌系統(tǒng)藥物 > 下丘腦及影響內分泌的藥物

劑型

10mg；15mg；20mg。

藥理作用

培維索孟為生長激素（growth hormone，GH）受體拮抗劑。生長激素受生長激素釋放激素（GHRH）和生長抑素（SMS）調節(jié)，循環(huán)中的生長激素與周圍組織（如肌肉、肝臟、骨組織）中的生長激素受體（GHR）結合導致胰島素樣生長因子-樣生長因子-1的分泌，對靶組織產(chǎn)生生長刺激作用。培維索孟為GH類似物，能與GHR1的位點結合，從而抑制GH與GHR的結合，使肢端肥大癥（也稱巨人癥）患者的胰島素樣生長因子-樣生長因子-1的濃度達到正常水平。

藥代動力學

皮下注射培維索孟后33～77h血藥濃度達高峰，與靜注10mg相比，皮下注射20mg的平均吸收率為57%。表觀分布容積為7L，表示培維索孟無組織分布。皮下注射后，培維索孟的峰濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）不隨劑量成比例增加。每天皮下注射培維索孟10mg、15mg、20mg，12周后血漿藥物濃度分別為（6.6±1.33）μg/ml、（16.0±2.2）μg/ml、（27.0±3.1）μg/ml。培維索孟分子與聚乙二醇通過共價鍵結合，降低了清除率。每天皮下注射培維索孟10～20mg，多次給藥后平均清除率為28～36ml/h，清除率隨體重的增加而增加。單劑量或多劑量給藥后平均半衰期為6天，給藥96h后，尿中回收率不足1%。

適應證

用于降低肢端肥大癥患者的胰島素樣生長因子-樣生長因子-1濃度。

禁忌證

對培維索孟過敏者禁用。

注意事項

1．培維索孟生殖毒性分級為B，孕婦慎用。尚不知培維索孟是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。老年人應慎用，并從小劑量開始。

2．可能引起垂體瘤生長，治療過程中，必須密切關注垂體瘤的體積。

3．用藥期間應定期監(jiān)測肝功能。

4．培維索孟可使肢端肥大癥患者中低水平的TC、LDL、脂蛋白B、高脂蛋白A恢復正常。

5．培維索孟過量可引起疲乏加重，出現(xiàn)藥物過量后應停止用藥，直到IGF-1達到或超過正常水平。

6．2～8℃冰箱保存，禁止冷凍。溶解后的溶液6h內用完。

不良反應

1.感染（包括上呼吸道感染、水皰、耳部感染）、疼痛、注射部位反應、意外傷害、背痛、流感樣癥狀、胸痛。

2．消化系統(tǒng)：肝功能異常、腹瀉、惡心。

3．神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、感覺異常。

4．代謝：外周水腫。

5．心血管系統(tǒng)：高血壓。

6．呼吸系統(tǒng)：鼻竇炎。

用法用量

負荷劑量40mg。維持劑量從10mg開始，每4～6周檢測血漿IIGF-1濃度，如果IGF-1濃度高于正常值，培維索孟劑量增加5mg，直到IGF-1濃度達到正常范圍，肢端肥大癥狀得到緩解。最大維持劑量不得超過每天30mg。

藥物相互作用

1．生長激素能通過降低胰島素的敏感性而降低胰島素的糖代謝作用，培維索孟為生長激素受體拮抗劑，可能提高胰島素的敏感性，與胰島素或口服降血糖藥合用應適當降低降血糖藥劑量。

2．培維索孟與罌粟堿類藥物合用需增加劑量。