[科普中國]-高三尖杉酯堿注射液

高三尖杉酯堿注射液，適應癥為適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

成份本品化學名稱：高三尖杉酯堿
本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。
其結(jié)構(gòu)式：

分子式：C29H39NO9
分子量：545.63
本品輔料為:酒石酸、丙二醇。

性狀本品為無色的澄明液體。

適應癥適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

規(guī)格1ml：1mg

用法用量1.成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg（1～4支），加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。
2.小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

不良反應1.骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。
2.心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。
3.低血壓：文獻報告當高三尖杉酯堿每次劑量>3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4小時左右會出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。
4.消化系統(tǒng)：常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。
5.個別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見一例疑為嚴重過敏性休克的個案報道。

禁忌1.孕婦及哺乳期婦女禁用
2.嚴重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者禁用

注意事項1. 白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
2. 心血管疾?。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。
3下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少，肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。
4.用藥期間應密切觀察下列各項：
（1）周圍血象，每周應檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應每日觀察血象；
（2）肝腎功能；
（3）心臟體征及心電圖檢查。

孕婦及哺乳期婦女用藥為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時亦需加強支持療法，并嚴密觀察各種不良反應。

藥物相互作用1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應用時應調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
2.蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用高三尖杉酯堿應慎用或不用，以免增加心臟毒性。

藥物過量尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

藥代動力學經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進行，但其代謝物尚不明確。經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中原形藥占1/3。給藥后24小時內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。

貯藏遮光，密閉，在陰涼處保存。

包裝安瓿，10支/盒

有效期36個月

執(zhí)行標準《中國藥典》2010年版二部1