[科普中國]-鹽酸布替萘芬噴霧劑

鹽酸布替萘芬噴霧劑，適用于淺部皮膚真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。

藥品名稱【通用名稱】鹽酸布替萘芬噴霧劑

【英文名稱】Butenafine Hydrochloride Spray

【漢語拼音】Yan Suan Bu Ti Nai Fen Pen Wu Ji

成份：鹽酸布替萘芬。
化學(xué)名稱：N-甲基-N-（4-叔丁基芐基）-1-萘甲胺鹽酸鹽
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93

性狀：本品為無色或微黃色的澄清液體。

適應(yīng)癥：適用于淺部皮膚真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。

規(guī)格：10ml：0.1g

用法用量：外用，均勻噴涂于患處。治療趾間足癬時，每日給藥1次，連續(xù)4周。
治療體癬或股癬時，應(yīng)每日給藥1次，連續(xù)2周。
在治療趾間足癬、體癬和股癬時，患處及周邊區(qū)域皮膚應(yīng)涂抹足夠劑量的本品。若治療一個療程后病程未見臨床改善，應(yīng)重新對疾病進(jìn)行診斷。

不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有局部刺激、紅斑、瘙癢、灼熱感、刺痛感、接觸性皮炎等。尚未有因嚴(yán)重不良反應(yīng)而停藥的報道。

禁忌：對已知或懷疑對鹽酸布替萘芬噴劑或其成分有過敏反應(yīng)者禁用本品。

注意事項(xiàng)：1、警告：本品嚴(yán)禁用于眼、口和外陰部。
2、一般注意事項(xiàng)：
本品僅限于外用。若使用本品出現(xiàn)刺激或過敏反應(yīng)，應(yīng)停止應(yīng)用本品并制定適宜的治療方案。應(yīng)通過在氫氧化鉀溶液中進(jìn)行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當(dāng)培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)來確診疾病。
對烯丙胺類抗真菌藥物過敏者應(yīng)慎用本品，以免發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。
3、患者須知：
（1）應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。患者用藥后應(yīng)洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他粘膜組織。
（2）若洗澡后使用本品，應(yīng)待患處完全干燥后方可使用。
（3）即使癥狀減輕，亦應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用本品。若按上述治療一個療程后未見好轉(zhuǎn)，請告知醫(yī)生，若癥狀加重則應(yīng)盡快告知。
（4）如患處出現(xiàn)進(jìn)行性加重的刺激癥狀、發(fā)紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現(xiàn)象，請立即告知醫(yī)生。
（5）不要使用敷料包扎患處，除非醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
（6）除了有專用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗(yàn)中未觀察到本品有致畸作用，未觀察到對生殖能力的影響。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分的良好對照研究。因動物生殖毒性研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)，只有在確實(shí)有必要時，孕婦方可使用本品。目前尚不清楚鹽酸布替萘芬是否會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物會經(jīng)母乳排出，故哺乳婦女使用應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全和有效性的研究。

老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用：尚不明確。

藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理：藥理作用
鹽酸布替萘芬為具有抗真菌活性的烯丙胺類化合物。其作用機(jī)理可能是通過抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化化酶，阻止真菌細(xì)胞膜主要成分麥角甾醇的合成，從而產(chǎn)生抗真菌作用。
毒理研究
遺傳毒性：細(xì)菌回復(fù)突變試驗(yàn)、中國倉鼠淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出潛在的致突變作用。
生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)（按體表面積計算，相當(dāng)于臨床上局部用最大劑量的5～6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150～300mg/m2/d(25～50mg/kg/d)，均未見致畸胎作用。

藥代動力學(xué)：本品尚未在國內(nèi)進(jìn)行人體藥代動力學(xué)研究。據(jù)國外資料介紹，在對健康志愿者一項(xiàng)為期4天研究中，7名志愿者的背部皮膚（3000cm3），每日涂抹 6mg 1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，其他 12個志愿者的手臂、軀干和腹股溝部位（10000cm2）每日涂抹 20mgl% 鹽酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天后，6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度Cmax為1. 4 0.8ng/ml，達(dá)峰時間 Tmax為15 8h，血漿濃度—時間曲線下面積AUC0-24h 為23.9 11.3ng hr/ml。20mg劑量組，Cmax值為5.0 2.0ng/ml，Tmax為 6 6h，AUC0-24h為 87.8 45.3ng hr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估計分別為35h和>150h。末次給藥72h后，6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3 0.2ng/ml，20mg劑量組1.1 0.9ng/ml。末次給藥7天后，血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。通過皮膚吸收進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)的全部鹽酸布替萘芬量尚未進(jìn)行過統(tǒng)計。研究表明尿中的主要代謝物為t-丁基側(cè)鏈末端的羥基化產(chǎn)物。
11名足癬患者在患處和周邊區(qū)域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用 4周，在 1、2、4周每次藥后10和20h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和0.3ng/ml之間。
24名足癬患者在患處和周邊區(qū)域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3 0.2g），末次給藥后0.5和65h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和2.52ng/ml（均數(shù) 標(biāo)準(zhǔn)差，0.9 0.15ng/ml）之間。停藥4周后，血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和0.28ng/ml之間。

貯藏：密閉，在涼處（不超過20℃）保存。1