[科普中國]-替加氟膠囊

替加氟膠囊，適應(yīng)癥為抗腫瘤藥。適用于消化道腫瘤，如胃癌、結(jié)腸癌和胰腺癌，也可用于乳腺癌、支氣管肺癌和原發(fā)性肝癌等。

成份本品主要成分為替加氟。

性狀本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。

適應(yīng)癥抗腫瘤藥。適用于消化道腫瘤，如胃癌、結(jié)腸癌和胰腺癌，也可用于乳腺癌、支氣管肺癌和原發(fā)性肝癌等。

規(guī)格(1)0.1g(2)0.2g

用法用量口服。每日0.8～1.2g，分3～4次服用，總量30～50為一療程。小兒劑量按體重每日16～24mg/kg，分4次服用。

不良反應(yīng)輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退和惡心為主，個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。本品可引起肝、腎功能損害。

禁忌妊娠初期3個月以內(nèi)婦女禁用。

注意事項1. 用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。
2. 輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可減輕胃腸道反應(yīng)。
3. 有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用尚不明確。

藥理毒理1. 藥理
本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸬目鼓[瘤作用，在體內(nèi)干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于細(xì)胞增殖周期的S期，對G1/S轉(zhuǎn)換期也有延續(xù)作用?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。
2. 毒理
動物的慢性實驗中末見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對免疫功能的影響輕微。

藥代動力學(xué)口服吸收良好，給藥后2小時作用達(dá)最高峰，吸收后可均勻分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內(nèi)由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。血漿半衰期(t1/2β)為5小時。

貯藏遮光，密封保存1