美司鈉,①任何應(yīng)用IFO的化療方案。②高劑量CTX。③既往應(yīng)用CTX有出血性膀胱炎的患者。④既往曾做過盆腔照射的患者?;瘜W(xué)名稱
α-巰基乙基磺酸鈉
分子結(jié)構(gòu)式
分子式C2H5NaO3S2
分子量164
理化性質(zhì)白色粉末,具有類似蒜的特臭;有吸濕性;完全溶于水,略溶于甲醇;本品的酰胺化物為結(jié)晶, 沒有明確的熔點(diǎn)。
藥理學(xué)由于具有巰基(SH)可與丙烯醛結(jié)合形成無毒的化合物。也可與4-OH-環(huán)磷酰胺和4-OH-異環(huán)磷酰胺結(jié)合,因而避免了膀胱炎的發(fā)生??诜樟己?,但與靜脈注射相比排比略慢,所以應(yīng)每4小時(shí)給藥1次。其劑量的計(jì)算應(yīng)為異環(huán)磷酰胺(IFO)總劑量的60%,但在應(yīng)用高劑量IFO時(shí),本品的劑量應(yīng)適當(dāng)提高到IFO劑量的120%~160%。
適應(yīng)癥①任何應(yīng)用IFO的化療方案。②高劑量CTX。③既往應(yīng)用CTX有出血性膀胱炎的患者。④既往曾做過盆腔照射的患者。
用法和用量由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
禁忌癥對(duì)含巰基化合物過敏者禁用。
注意事項(xiàng)本品的保護(hù)作用只限于泌尿系統(tǒng)的損害。使用本品治療時(shí)可引起尿酮試驗(yàn)假陽性反應(yīng),但反應(yīng)顏色為紅色,且不穩(wěn)定,加冰醋酸后即褪色。使用本品一次劑量不宜超過60mg/kg,否則可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。
藥物相互作用在試管實(shí)驗(yàn)中,本品與順鉑和氮芥并不相容。
制劑注射液:2ml:0.2g、4ml:0.4g
藥典介紹【鑒別】(1)取本品約10mg,加水2ml溶解后,加亞硝酸鈉少許和稀硫酸10滴,振搖,溶液顯紅色。(2)取本品約20mg,加鹽酸0.5ml,置水浴上蒸干,取少量殘?jiān)?,加氯化亞?滴,置水浴中加熱1分鐘,放冷,加7%的鹽酸羥胺甲醇0.3ml和乙醛1滴,逐滴加人10%氫氧化鉀甲醇溶液,直到溶液使紅色石蕊試紙變藍(lán)色,再加三氯化鐵試液1滴,產(chǎn)生棕紅色沉淀。(3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致?!緳z査】溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液應(yīng)澄清無色。酸度 取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測(cè)定(中國(guó)藥典2000年版二部附錄VI H),pH值應(yīng)為4.0?6.0。雙硫化合物 取本品,加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液作為供試品溶液;另取雙硫化合物對(duì)照品,加甲醇制成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各10μl,分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以醋酸乙酯-甲醇-水-冰醋酸(15:6:21)為展開劑,展開后晾干,置碘蒸氣中顯色,供試品溶液如顯與對(duì)照品相應(yīng)的雜質(zhì)斑點(diǎn),其顏色與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)比較,不得更深(2.0%)。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。重金屬 取本品1.0g,依法檢查(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十?!竞繙y(cè)定】取本品約0.3g,精密稱定,加水100ml,振搖使溶解,加稀硫酸10ml,加碘化鉀 1.0g,用碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)滴定至溶液顯持續(xù)的微黃色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當(dāng)于16.42mg的C2H5NaO3S2?!绢悇e】抗腫瘤輔助藥。 【貯藏】避光,密封保存。
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