[科普中國]-依匹斯汀

依匹斯汀化合物，其化學名為3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮雜卓，白色至黃色結(jié)晶粉末，熔點為270℃。臨床上多用其鹽酸鹽。本品為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

化合物簡介基本信息中文名稱：依匹斯汀

中文別名：3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮雜卓；愛理勝，凱萊止

英文名稱：epinastine

英文別名：9,13b-Dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine；3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine；Flurinol(R)；3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine;

CAS號：80012-43-7

分子式：C16H15N3

結(jié)構(gòu)式：

分子量：249.31000

精確質(zhì)量：249.12700

PSA：41.62000

LogP：2.667701

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色至黃色結(jié)晶粉末

密度：1.32 g/cm

熔點：270oC

沸點：428oC at 760 mmHg

閃點：212.7oC

折射率：1.7271

生產(chǎn)方法如圖：1

藥理作用依匹斯依匹斯汀為組胺H1受體拮抗藥和肥大細胞組胺釋放抑制藥。對組胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質(zhì)A（SRS-A）化學介質(zhì)的釋放。依匹斯汀難以通過血-腦脊液屏障，故對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。2

藥代動力學據(jù)文獻報道，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9h可達血藥峰濃度，吸收率約為給藥量的40%，全身血藥濃度較低，總蛋白結(jié)合率為64%，生物利用度約39%。通過肝臟代謝的藥物少于給藥量的10%。動物試驗表明，依匹斯汀可經(jīng)乳汁分泌，但經(jīng)人乳分泌尚不清楚。藥物主要通過腎小管的主動分泌經(jīng)腎排泄，代謝物的總量很少（具有放射性的為原形藥）尿液及糞便中的排泄率分別為25.4%、70.4%。半衰期為9.2h。經(jīng)眼給藥，過敏原激發(fā)后3～5min起效，單劑量可持續(xù)8h多劑量（一日2次，連用8周）未見快速耐受。2

適應癥本品為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。2

禁忌對本藥任何一種成份過敏者禁用。2

注意事項1.藥物對兒童的影響：兒童口服用藥的安全性尚未確定。3歲及3歲以下小兒使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未確定。

2.藥物對妊娠的影響：動物試驗表明，大劑量經(jīng)胃腸道給藥未見致畸性。孕婦（尤其是妊娠早期）不推薦使用，如必須使用應權(quán)衡利弊。美國藥品和食品管理局（FDA）對依匹斯汀滴眼制劑的妊娠安全性分級為C級。

3.藥物對哺乳的影響：動物實驗表明，依匹斯汀可經(jīng)乳汁分泌，是否經(jīng)人乳分泌尚不清楚，故哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。

4.依匹斯汀與類固醇、支氣管擴張藥等不同，不能快速減輕氣喘發(fā)作及癥狀，故用于支氣管哮喘的治療時應謹慎。

5.對長期接受類固醇制劑治療的患者，在開始服用依匹斯汀時，應適當減少類固醇制劑用量。

6.對藥物反應敏感的患者，服用依匹斯汀后不宜進行駕駛或操作精密機器的工作。

7.用藥后如出現(xiàn)發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停藥。

8.貯法：密封，于干燥處保存。

9.置于兒童不易取到處。2

不良反應1.可出現(xiàn)心悸。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見困倦、倦怠感、頭痛。

3.呼吸系統(tǒng)：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。

4.泌尿生殖系統(tǒng)：偶見蛋白尿。

5.肝臟：偶見黃疸?？梢姳彼岚被D(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高，偶見堿性磷酸酶（ALP）、總膽固醇升高。

6.胃腸道：可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂或消化不良。

7.血液：罕見白細胞增多。

8.過敏反應：可出現(xiàn)發(fā)疹，偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。國外不良反應參考：局部給藥的不良反應如下：1.心血管系統(tǒng)：尚無資料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在動物試驗中，大劑量給藥也未發(fā)現(xiàn)心臟毒性。

9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：尚未發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。

10.泌尿生殖系統(tǒng)：有報道，1例過敏性鼻炎患者使用依匹斯汀（未指明劑量和給藥途徑）后，出現(xiàn)夜間陰莖腫脹時間延長。但類似例子尚未見其他文獻報道，原因也不明。

11.呼吸系統(tǒng)：常見眼外不良反應為感染（感冒、上呼吸道感染，發(fā)生率約10%）、頭痛、鼻炎、鼻竇炎、進行性咳嗽及咽炎（發(fā)生率1%～3%）。

12.眼：常見（1%～10%的患者）眼部燒灼感、濾泡增殖、充血和瘙癢。2

用法用量1.口服給藥：（1）過敏性鼻炎：一次10～20mg，一日1次，可根據(jù)病情調(diào)整劑量。（2）蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、銀屑病、支氣管哮喘：一次20mg，一日1次，可根據(jù)年齡、癥狀調(diào)整劑量。

2.老年人劑量：多數(shù)高齡患者肝、腎功能低下，如一旦出現(xiàn)異常，應適當減少用量（如一日10mg）或立即停藥等。

3.兒童常規(guī)劑量：經(jīng)眼給藥：3歲以上小兒，同成人給藥。2

劑型與規(guī)格片劑：10mg/片

膠囊：10mg/粒

滴眼液：0.05%。2