[科普中國]-特康唑

特康唑（Terconazole）化學(xué)名為1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]-4-丙-2-基哌嗪，分子式C26H31Cl2N5O3，分子量為32.46200，密度為1.35g/cm3，熔點(diǎn)為126.3oC，沸點(diǎn)為681.8oC at 760mmHg，閃點(diǎn)為366.2oC，折射率為1.64，存放在原始容器在陰涼黑暗的地方，2-8°C儲(chǔ)存。

化合物簡介基本信息中文名稱：特康唑

中文別名：1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]-4-丙-2-基哌嗪;曲康唑;

英文名稱：Terconazole

英文別名：Terconagole;Triaconazole;Fungistat;

CAS號：67915-31-5

分子式：C26H31Cl2N5O3

分子量：532.46200

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：531.18000

PSA：64.88000

LogP：4.465601

物化性質(zhì)密度：1.35g/cm3

熔點(diǎn)：126.3oC

沸點(diǎn)：681.8oC at 760mmHg

閃點(diǎn)：366.2oC

折射率：1.64

儲(chǔ)存條件：存放在原始容器在陰涼黑暗的地方。2-8°C1

用途一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機(jī)制是高選擇性地抑制真菌細(xì)胞的細(xì)胞色素酶。1

藥理作用本品屬三唑類抗真菌藥，作用機(jī)制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細(xì)菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。2

藥動(dòng)學(xué)陰道內(nèi)給藥，約有5%～16%的本品被吸收，被吸收的藥物經(jīng)肝臟代謝，由糞便、尿排出體外。2

適應(yīng)證要用于治療陰道念珠菌病。;特康唑藥理學(xué)作用:本品屬三唑類抗真菌藥，作用機(jī)制同酮康唑，本品體外對念珠菌、許多表皮癬菌和其他真菌有抗菌作用。對某些細(xì)菌也有抗菌作用。但對陰道微生物如乳酸桿菌等無活性。2

用法用量含本品80mg的陰道栓劑，睡前應(yīng)用，連續(xù)3天，或0.4%的陰道霜?jiǎng)?g，睡前應(yīng)用，連續(xù)7天。2

不良反應(yīng)陰道給藥局部有灼燒感和癢感，陰道栓劑量大于80mg后，某些病人可出現(xiàn)Flu綜合征，陰道栓劑中的基質(zhì)可以與避孕隔膜等其中的膠乳物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)，故可采用栓劑與霜?jiǎng)┙惶媸褂谩?

藥物劑型陰道栓劑：每粒含本品40mg或80mg。2.陰道霜?jiǎng)?0mg/5g。2

禁忌 注意事項(xiàng)禁用于對特康唑、十六烷醇、丙二醇或2(3)-叔丁基-4-甲氧基苯酚過敏者。2

藥物相應(yīng)作用尚無相關(guān)資料。

專家點(diǎn)評三唑類(triazoles)抗真菌藥包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、特康唑和泊沙康唑，前三者國內(nèi)已有供應(yīng),但伊曲康唑和伏立康唑的價(jià)格十分昂貴,其應(yīng)用受到一定的限制。它們的抗真菌作用機(jī)制相同。Perrigo Co(PRGO)公司于2006年3月21日表示，其80毫克劑量的治療酵母菌感染的特康唑(terconazole)陰道栓劑已獲得美國食品與藥物管理局的生產(chǎn)與銷售許可。該產(chǎn)品是Ortho-McNeilPharmaceutical生產(chǎn)的劑量為80毫克的抗真菌藥物Terazol3陰道栓劑的仿制藥。Ortho-McNeil是一家強(qiáng)生(JNJ)旗下的公司。2