[科普中國]-米氮平

米氮平（mirtazapine）白色結(jié)晶固體，分子式為C17H19N3，分子量為265.35300，密度為1.22 g/cm3，熔點(diǎn)為114-116oC，沸點(diǎn)為432.448oC at 760 mmHg，閃點(diǎn)為215.337oC。

化合物簡介基本信息中文名稱：米氮平

英文名稱：mirtazapine

英文別名：Mirtazapine

CAS號：61337-67-5

分子式：C17H19N3

分子量：265.35300

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：265.15800

PSA：19.37000

LogP：2.481801

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色結(jié)晶固體

密度：1.22 g/cm3

熔點(diǎn)：114-116oC

沸點(diǎn)：432.448oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：215.337oC1

儲存條件：Store at RT

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數(shù)量:0

3.氫鍵受體數(shù)量:3

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:0

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積19.4

7.重原子數(shù)量:20

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:345

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:12

藥理作用米氮平為作用于中樞突觸前α2受體拮抗藥，增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。通過與中樞5-羥色胺（5-HT2，5-HT3）受體相互作用起調(diào)節(jié)5-HT的功能。米氮平兩種旋光對映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2受體和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平有鎮(zhèn)靜作用，有較好的耐受性，幾乎無抗膽堿作用，其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。3

藥代動力學(xué)口服后很快被吸收，生物利用度約為50%，約2h后血漿濃度達(dá)到高峰，血漿蛋白結(jié)合率約為85%。平均半衰期為20～40h，偶見長達(dá)65h，在年輕人中也偶見較短的半衰期。血藥濃度在服藥3～4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內(nèi)聚集現(xiàn)象發(fā)生。其主要的代謝方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，脫甲基后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具有藥理活性。米氮平在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。3

適應(yīng)證用于治療各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏、精神運(yùn)動性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。也可用于其他癥狀如對事物喪失興趣、自殺觀念以及情緒波動（早上好，晚上差）。 本藥在用藥1-2周后起效。3

劑型與規(guī)格15mg/片；30mg/片；45mg/片。

米氮平為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有"Organon"字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。 若存放在避光干燥處（2-30oC），保質(zhì)期為3年。3

禁忌證1.對米氮平過敏者禁用。

2.患精神分裂癥及其他精神病的患者服用后其癥狀會惡化，妄想可能加重故禁用。

3.處于抑郁期的躁狂抑郁癥患者使用后，有可能轉(zhuǎn)變?yōu)樵昕裣啵瑧?yīng)禁用。

4.極少量藥物可從乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。

5.缺乏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，妊娠期婦女及兒童禁用。3

注意事項(xiàng)1.肝腎功能不良者服此藥需注意減少劑量，出現(xiàn)黃疸時(shí)應(yīng)停藥。

2.連續(xù)用藥4～6周后發(fā)現(xiàn)患者有發(fā)燒、喉痛或其他感染癥狀時(shí)，應(yīng)立即停止用藥并做周圍血象檢查。

3.米氮平雖無成癮性，但長期服用后突然停藥有可能引起惡心、頭痛及不適。

4.老年患者服藥劑量與成人相同，但應(yīng)在醫(yī)生密切觀察下逐漸加量，以使達(dá)到滿意的療效。

5.米氮平有可能影響注意力，使用米氮平應(yīng)避免從事需較好注意力和機(jī)動性的操作活動。

6.患者連續(xù)服藥至癥狀完全消失4～6個(gè)月后再逐漸停藥；若療效不顯著，可將劑量增加至最大劑量。但若劑量增加2～4周后仍無作用，應(yīng)停止使用該藥。

7.具有自殺傾向的患者，在治療早期應(yīng)控制米氮平藥片數(shù)量。

8.低血壓患者、糖尿病患者慎用。

9.心臟病如傳導(dǎo)阻滯、心絞痛和近期發(fā)作的心肌梗死患者應(yīng)慎用。

10.米氮平有很弱的抗膽堿作用，前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的患者慎用。3

不良反應(yīng)1.常見的副作用有食欲增加、體重增加、嗜睡、鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用，反而會影響其抗抑郁效果）。

2.少見的副作用有體位性低血壓、躁狂癥、驚厥發(fā)作、震顫、肌痙攣、急性骨髓抑制（嗜紅細(xì)胞增多、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血以及血小板減少癥）、血清轉(zhuǎn)氨酶水平增高、藥疹等。

3.藥物過量不引起明顯的心臟毒性，有鎮(zhèn)靜過度的副作用。3

用法用量口服給藥，吞服不宜嚼碎，每次15mg，1次/d，逐漸加大劑量至獲得最佳療效。有效劑量通常為15～45mg/d。建議臨睡前服用，也可分次服用（如早晚各服1次）。 病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。當(dāng)劑量合適時(shí)，藥物應(yīng)在2-4內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周后仍無作用，應(yīng)停止使用該藥。3

與其它藥物的相互作用1.米氮平可加重酒精對中樞的抑制作用，因此在治療期間應(yīng)禁止飲酒。

2.2周之內(nèi)或正在使用單胺氧化化酶抑制劑的患者不宜使用米氮平。

3.米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮(zhèn)靜作用，兩藥合用時(shí)應(yīng)予以注意。3