[科普中國]-噻康唑

噻康唑分子式為C16H13Cl3N2OS，分子量為387.71100，密度為1.44g/cm3，沸點(diǎn)為534.5oC at 760 mmHg，閃點(diǎn)為277℃。

化合物簡(jiǎn)介基本信息中文名稱：噻康唑

中文別名：1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑;賽康唑;

英文名稱：1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole

英文別名：Tioconazole;Vagistat;

CAS號(hào)：65899-73-2

分子式：C16H13Cl3N2OS

分子量：387.71100

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：385.98100

PSA：55.29000

LogP：5.862901

物化性質(zhì)密度：1.44g/cm3

沸點(diǎn)：534.5oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：277oC

折射率：1.6541

藥理作用本品屬咪唑類廣譜抗真菌藥。本品對(duì)表皮癬菌、白色念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；對(duì)毛發(fā)癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等病原菌，具有與咪康唑、克霉唑同等或更強(qiáng)的作用；對(duì)白色念珠菌的抗菌活性強(qiáng)，作用出現(xiàn)迅速；在體內(nèi)，對(duì)實(shí)驗(yàn)性毛癬菌屬感染及陰道念珠菌感染，作用起效快，治療真菌的轉(zhuǎn)陰率與克霉唑相同。對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、陰道嗜血桿菌、陰道毛滴蟲及沙眼衣原體也有抑制作用。2

藥代動(dòng)力學(xué)本藥氫-3標(biāo)記的1%霜?jiǎng)?0mg涂敷于大鼠的正常皮膚及損傷皮膚24h，前者在24h后血藥濃度顯示峰值且數(shù)值極低，而后者雖吸收迅速，但血藥濃度仍低。每日1次，反復(fù)用藥12日，給藥4日后血藥濃度達(dá)坪值，停藥后漸減，未見蓄積作用。向體內(nèi)的移行量，健康皮膚24h后達(dá)16.1%，損傷皮膚達(dá)36.7%，提示在角質(zhì)層中有潴留。本品在體內(nèi)大多經(jīng)代謝后排泄。2

適應(yīng)癥主要用于陰道真菌感染，如白色念珠菌、其他念珠菌屬及陰道毛滴蟲引起的感染。2

用量用法陰道局部給藥：栓劑，每晚睡前用所附設(shè)投藥器給藥1次，療程為3、6日或14日；軟膏，用所附投藥器1次用于陰道內(nèi)，若1次單劑量未痊愈，隔1周后再用1次即可。

本品的各種劑型不要在月經(jīng)期使用。出現(xiàn)過敏癥狀時(shí)應(yīng)停藥。2

不良反應(yīng)有時(shí)會(huì)出現(xiàn)局部刺激感、瘙癢、發(fā)紅、浮腫、丘疹、小水泡、鱗屑、龜裂等皮膚癥狀。2

禁忌禁用于對(duì)咪唑類抗真菌藥有過敏史的患者。孕婦應(yīng)避免使用本品。不用于角膜、結(jié)膜。2

藥物相互作用與苯二氮革類藥合用，可使后者血藥濃度增加、毒性增強(qiáng)(中樞神經(jīng)抑制)，其作用機(jī)制為本品抑制細(xì)胞色素P4503A酶，故兩者應(yīng)避免聯(lián)用，如不能避免，應(yīng)監(jiān)測(cè)可能出現(xiàn)的毒性體征，根據(jù)本品用量調(diào)整后者劑量。2

注意事項(xiàng)有時(shí)皮膚會(huì)出現(xiàn)局部的刺激感、瘙癢、紅腫、丘疹、小水皰等癥狀。對(duì)本品或咪唑類抗真菌藥過敏者禁用。妊娠初3月者避用本品；月經(jīng)期停用；局部上藥前先將陰道沖洗凈。2

規(guī)格栓劑：100mg×3。 軟膏劑：2%、20g。

專家點(diǎn)評(píng)本品為合成的咪唑類廣譜抗真菌藥，對(duì)白色念珠菌顯示很強(qiáng)的殺菌活性，對(duì)發(fā)癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等的病原菌與咪康唑、克霉唑有相等或更大的作用。對(duì)陰道毛滴蟲也有效。國外報(bào)道，美國、瑞士在21家醫(yī)院對(duì)395例淺部真菌病者進(jìn)行與克霉唑?qū)φ盏呐R床研究，并對(duì)902例進(jìn)行普通臨床試驗(yàn)，結(jié)果表明，雙盲、對(duì)照組的最終有效率高于克霉唑組，對(duì)股癬的有效率為91%，對(duì)手癬、足癬的有效率為74%，花斑癬和念珠菌病有效率均為94%。國內(nèi)報(bào)道，用噻康唑霜治療皮膚股癬和體癬119例，對(duì)照組59例應(yīng)用25%苯甲酸軟膏治療。兩組均外用，每天2次。結(jié)果治療組實(shí)際完成117例(除2例未復(fù)診)中，股癬、體癬的治愈率分別為98.48%和98.03%，平均治愈天數(shù)分別為(6.66±3.45)天和(6.86±2.76)天。對(duì)照組實(shí)際完成56例(3例因藥物刺激改用其他藥物)中，股癬、體癬的治愈率分別為82.93%和86.67%；平均治愈天數(shù)分別為(13.06±7.03)天和(13.92±5.6)天。治療組效果明顯優(yōu)于對(duì)照組。3