[科普中國]-醋丁洛爾

醋丁洛爾有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。藥理作用似普萘洛爾，但較弱．作用持久，T1/2為3～8小時(shí)．通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。

基本信息中文名稱：醋丁洛爾

中文別名：醋丁酰心安；N-[3-乙?；?4-(2-羥基-3-異丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺;

英文名稱：acebutolol

英文別名：N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide;Acebutolol;Acebutolol, (±)-;

CAS號：37517-30-9

分子式：C18H28N2O4

分子量：336.42600

精確質(zhì)量：336.20500

PSA：87.66000

LogP：2.82940

物化性質(zhì)

外觀與性狀：晶體

密度：1.118g/cm3

熔點(diǎn)：119-123oC

沸點(diǎn)：564.1oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：295oC

折射率：1.542

儲存條件：庫房通風(fēng)低溫干燥。1

藥品相關(guān)說明書分類名稱一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物。

二級分類：抗高血壓藥物。

三級分類：β受體阻滯劑。

藥品英文名Acebutolol。

藥品別名醋丁酰心安、Acecor、Monitan、Neptal。

藥物劑型片劑：400mg；

2.膠囊：200mg；

3.注射劑：25mg。

藥理作用本品屬中長效的具有β1受體阻滯劑。它的作用強(qiáng)度是普萘洛爾的1/5～1/10。產(chǎn)生擬交感活性是阻滯β受體劑量的2～3倍。其減慢靜息時(shí)的心率較普萘洛爾為小。醫(yī)學(xué)全.在線www.med126.com該藥抑制心肌的作用較普萘洛爾為弱，對外周血管阻力的作用亦不甚明顯。中度親脂性藥物，醋丁洛爾對正常人的代謝無明顯影響。

藥動(dòng)學(xué)腸道吸收，2～4h血漿濃度達(dá)峰。84%與血漿蛋白結(jié)合。血漿中半衰期為3～6h。其代謝產(chǎn)物二醋洛爾有選擇性β受體阻滯作用，在血漿中消除半衰期超過12h。

適應(yīng)證用于高血壓及心律失常。

禁忌證參見：普萘洛爾。

注意事項(xiàng)參見：普萘洛爾。

不良反應(yīng)不良反應(yīng)較小，但對心功能明顯受損，高度房室傳導(dǎo)阻滯者不宜使用。

用法用量口服：開始每次400mg，每天1次；必要時(shí)增加至每次400mg，每天2次。

藥物相互作用參見：普萘洛爾。

專家點(diǎn)評參見普萘洛爾。2