[科普中國(guó)]-阿司咪唑

阿司咪唑（Astemizole）為哌啶類(lèi)藥，是強(qiáng)效及長(zhǎng)效的H1受體拮抗劑，對(duì)外周H1受體有高度的選擇性拮抗作用，而對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用與抗膽堿作用均明顯低于傳統(tǒng)的抗組胺藥物，不易通過(guò)血-腦屏障?？诜湛欤幒?～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首過(guò)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。

適應(yīng)證本品用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)癥狀。因本品引起多例不良反應(yīng)，目前已趨向少用。

臨床應(yīng)用口服：12歲以上兒童及成人，每日一次，每次1片（3mg），但不宜超過(guò)上述推薦劑量服用。

不良反應(yīng)1.偶有嗜睡、眩暈、口干等現(xiàn)象。長(zhǎng)期服用可增進(jìn)食欲而使體重增加。

2.服用過(guò)量可引起心律失常。

注意事項(xiàng)此藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無(wú)增效作用。為避免食物影響而保證本品吸收，需于飯前1-2小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。應(yīng)避免與影響肝臟代謝酶、容易導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂如低血鉀的藥物合用。服用過(guò)量可引起嚴(yán)重的心律失常，本品給藥不宜超過(guò)推薦劑量。

用藥禁忌對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

藥物相互作用1.本品不能與抑制肝臟代謝酶的藥物合用，以免引起嚴(yán)重室性心律失常。比如：抗真菌藥氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑；大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素克拉霉素、紅霉素；以及特非那定、5-羥色胺再攝取抑制藥、HIV蛋白酶抑制藥等。

2.避免與其他可能導(dǎo)致心律失常的藥物合用，如抗心律失常藥物、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、抗瘧藥鹵泛群、奎寧、抗精神病藥、西沙比利、索他洛爾等。

3.與利尿劑合用時(shí)，應(yīng)注意電解質(zhì)失衡引起的低鉀血癥。

4.不宜與特非那定同時(shí)使用。

說(shuō)明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行