[科普中國]-埃索美拉唑

埃索美拉唑（esomeprazole）化學(xué)名稱為S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H-苯并咪唑，分子式為C17H19N3O3S，分子量為345.41600，密度為1.37g/cm3，沸點為600oC at 760mmHg，閃點為316.7oC，折射率為1.669，蒸汽壓為0mmHg at 25°C。臨床上用于作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。

化合物簡介基本信息中文名稱：埃索美拉唑

中文別名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞硫?；?-1H-苯并咪唑

英文名稱：esomeprazole

英文別名：(S)-6-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole;esomeprazol;esomeprazolum;[14C]-(-)-Omeprazole;Esomeprazole;

CAS號：119141-88-7

分子式：C17H19N3O3S

分子量：345.41600

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：345.11500

PSA：96.31000

LogP：3.765401

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率：94.02

2、 摩爾體積（cm/mol）：251.8

3、 等張比容（90.2K）：741.6

4、 表面張力（dyne/cm）：75.1

5、 極化率（10-24cm3）：37.272

物化性質(zhì)密度：1.37g/cm3

沸點：600oC at 760mmHg

閃點：316.7oC

折射率：1.669

蒸汽壓：0mmHg at 25°C1

生產(chǎn)方法從奧美拉唑拆分得到。1

用途質(zhì)子泵抑制劑。奧美拉唑的純左旋異構(gòu)體。用于胃食管返流性疾病(GORD)，包括侵蝕性返流性食管炎
(包括糜爛性食管炎)的起始和長期治療，可用于食管炎的長期維持治療和預(yù)防GORD復(fù)發(fā)，以及GORD病的對癥治療。與抗生素聯(lián)用根除幽門螺桿菌，治療幽門螺旋桿菌引起的十二指腸潰瘍，以及預(yù)防幽門螺桿菌相關(guān)的消化道潰瘍的復(fù)發(fā)。2

化合物相關(guān)藥品藥品名稱：【通用名稱】 注射用埃索美拉唑鈉

【商品名稱】 耐信 Nexium

【英文名稱】 Esomeprazole Sodium for Injection

【漢語拼音】 Zhu She Yong Ai Suo Mei La Zuo Na3

成份：主要成分：埃索美拉唑鈉。
化學(xué)名稱：S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉
分子式：C17H18N3NaO3S
分子量：367.4
輔料：依地酸二鈉、氫氧化鈉。3

所屬類別：化藥及生物制品 >> 消化系統(tǒng)藥物 >> 抗消化性潰瘍藥 >> 抑制胃酸分泌藥3

性狀：本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。3

適應(yīng)癥：作為當口服療法不適用時，胃食管反流病的替代療法。
本品通常應(yīng)短期用藥（不超過7天），一旦可能就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。3

用法用量：對于不能口服用藥的患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。
給藥方法
注射用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在至少在3分鐘以上的時間內(nèi)靜脈注射。
滴注用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在10~30分鐘的時間內(nèi)靜脈滴注。
使用指導(dǎo)
注射液的制備是通過加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。
滴注液的制備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。
配制后的注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微 生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。
配伍禁忌
配制溶液的降解對pH值的依賴性很強，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。3

不良反應(yīng)：在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(常見>1%，0.1%，0.01%，4的時間比蘭索拉唑30mg/d長3小時。耐信使GERD患者24小時胃內(nèi)pH>4的時間比泮托拉唑長5個小時，pH>3的時間長4個小時。一項在健康志愿者的試驗中，耐信40mg/d比較雷貝拉唑20mg/d，控制胃內(nèi)pH的能力在第5天時，24小時pH>4的時間長3.8小時。對于治療食管炎和消化性潰瘍來講，雷貝拉唑與耐信不論在起效的時間、癥狀的改善以及潰瘍的愈合質(zhì)量方面均優(yōu)于奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑。在用藥的時間上，前兩者的一周療法效果也要好于后者。但近來的一項研究顯示，食管中的酸正?；蓽p輕Barrett食管的細胞增殖，然而，盡管癥狀得到改善，PPI并不保證可達到降低增殖所需的pH足夠正?；?。酸控制需要達到什么程度和維持多長時間的問題仍有待于大樣本的臨床研究。4