[科普中國]-克羅米通

克羅米通（crotamiton）化學名為N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯酰胺，無色至淡黃色油狀液體；微臭；在低溫下可部分或全部固化。本品在乙醇或乙醚中極易溶解，在水中微溶。分子式為C13H17NO，分子量為203.28000，密度為0.987 g/mL at 25 °C(lit.)，沸點為153-155 °C13 mm Hg(lit.)。

化合物簡介基本信息中文名稱：克羅米通

中文別名：N-乙基-鄰巴豆酰甲基苯胺; 優(yōu)力膚;

英文名稱：crotamiton

英文別名：N-ethylcrotono-o-toluidide; N-Ethyl-o-Crotonotoluidine (Crotamiton); N-Ethyl-o-crotonotoluidide,Crotamiton; N-Ethyl-o-crotonotoluidide; Crotamiton

CAS號：483-63-6

分子式：C13H17NO

化學結構：

分子量：203.28000

精確質量：203.13100

PSA：20.31000

LogP：2.924001

物化性質密度：0.987 g/mL at 25 °C(lit.)

沸點：153-155 °C13 mm Hg(lit.)

閃點：>230 °F

折射率：=1.54(lit.)

穩(wěn)定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：Keep tightly closed.

蒸汽壓：0.00331mmHg at 25°C1

分子結構數據1、 摩爾折射率：642.01

2、 摩爾體積（m/mol）：00.4

3、 等張比容（90.2K）：4938.3

4、 表面張力（dyne/cm）：8.1

5、 極化率（10cm）：25.372

生產方法暫無1

用途抗疥螨藥，用于治療疥瘡、皮膚騷癢藥。1

藥典標準來源（名稱）、含量（效價）本品為N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯酰胺的順式和反式異構體的混合物。含C13H17NO應為98.0%～102.0%。3

性狀本品為無色至淡黃色油狀液體；微臭；在低溫下可部分或全部固化。

本品在乙醇或乙醚中極易溶解，在水中微溶。

相對密度

本品的相對密度為1.008～1.011。

折光率

本品的折光率為1.540～1.542。3

鑒別（1）取本品的飽和水溶液約10ml，加高錳酸鉀試液數滴，即顯棕色，靜置后形成棕色沉淀。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）取本品，加環(huán)己烷制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定，在242nm的波長處有最大吸收。3

檢查順式異構體

在含量測定項下供試品溶液的色譜圖中如有順式異構體峰，其峰面積不得過順、反式異構體峰面積和的15%。

有關物質

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節(jié)檢測靈敏度，使克羅米通反式異構體色譜峰的峰高約為滿量程的30%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至克羅米通反式異構體峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，相對保留時間為0.7～0.8的N-乙基-N-（2-甲苯基）-3-丁烯酰胺（雜質Ⅰ）的峰面積不得大于對照溶液中順、反式異構體峰面積總和的0.75倍（0.75%）；除順式異構體和雜質Ⅰ外，其他雜質峰面積的和不得大于對照溶液中順、反式異構體峰面積的總和（1.0%）。供試品溶液中任何小于對照溶液中順、反式異構體峰面積總和0.02倍的峰可忽略不計。

氯化物

取本品1.0g，加乙醇25ml與20%氫氧化鈉溶液5ml，加熱回流1小時，放冷，移置分液漏斗中，加乙醚25ml與水10ml，振搖，靜置使分層，分取水層，置50ml納氏比色管中，加水使成25ml，加硝酸5ml與水適量使成50ml，加硝酸銀試液1.0ml，搖勻，依法檢查；與標準氯化鈉溶液10.0ml，加20%氫氧化鈉溶液5ml與水適量使成25ml，自“加硝酸5ml”起同法操作制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

游離胺

取本品5.0g，加乙醚70ml溶解后，用稀鹽酸振搖提取2次，每次10ml，合并提取液，用乙醚洗滌2次，每次50ml，分取酸性提取液，置水浴上蒸發(fā)至干，在105℃干燥至恒重，遺留殘渣不得過2.5mg。

熾灼殘渣

不得過0.1%。3

含量測定照高效液相色譜法測定。

色譜條件與系統適用性試驗

用硅膠為填充劑；以環(huán)己烷－四氫呋喃（92：8）為流動相，檢測波長242nm?？肆_米通順式異構體峰的相對保留時間在0.5～0.6之間，理論板數按克羅米通反式異構體峰計算不低于5000，克羅米通反式異構體峰與克羅米通順式異構體峰的分離度應大于8.0。

測定法

取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取克羅米通對照品，同法測定。按外標法以克羅米通順、反式異構體峰面積之和計算，即得。3

化學品相關藥物藥品名稱：【通用名稱】 克羅米通乳膏

【英文名稱】 Crotamiton Cream

【漢語拼音】 Ke Luo Mi Tong Ru Gao 4

成份：本品主要成份為：克羅米通，其化學名稱為：N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯酰胺的順式和反式異構體的混合物。4

所屬類別：化藥及生物制品 >> 皮膚科用藥 >> 皮膚抗感染藥 >> 皮膚抗寄生蟲藥 4

性狀：本品為白色乳膏。4

作用類別：本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。4

適應癥：用于治療疥瘡及皮膚瘙癢。4

規(guī)格：10克：1克；20克：2克4

用法用量：1．用于疥瘡時，治療前洗澡、擦干，將本品從頸以下涂搽全身皮膚，特別是皺折處、手足、指趾間、腋下和腹股溝；24小時后涂第2次，再隔48小時后洗澡將藥物洗去，穿上干凈衣服，更換床單；配偶及家中患者應同時治療。1周后可重復1次。
2．用于止癢時，局部涂于患處，每日3次。4

不良反應：可引起接觸性皮炎，偶見過敏反應。4

禁忌：急性炎癥性、糜爛或滲出性皮損處禁用。4

注意事項：1.對本品過敏者禁用。
2.不能大面積用于嬰兒及低齡兒童的皮膚。
3.避免接觸眼睛及其他黏膜（如口、鼻等）。
4.本品性狀發(fā)生改變時禁用。
5.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。
6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。4

藥物相互作用：如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。4

藥理作用：本品作用于疥蟲的神經系統，使疥蟲麻痹而死亡。此外尚有輕微的局麻作用而可止癢。 4

專家點評本品的殺滅疥螨機制尚未明確，臨床主要用于疥瘡。本品是僅次于林旦的治療疥瘡的藥物，比硫磺軟膏療效顯著。不污染衣被及可用于4～5歲以上兒童是其優(yōu)點。治療肛門瘙癢療效也突出。國內報道，中國醫(yī)學科學院應用本品治療疥瘡363例，痊愈270例，其中顯效60例、有效22例、無效11例。另揚州醫(yī)專附院用本藥治療瘙癢性皮膚病297例，治愈160例、顯效75例、好轉42例、無效20例。5