[科普中國]-司莫司汀

司莫司?。⊿emustine）為洛莫司?。–CUN）的甲基衍生物。作用機制與CCNU相同。在多數(shù)實驗腫瘤中作用于卡莫司汀（BCNU）和CCNU相似，但對Lewis肺癌、小鼠自發(fā)乳腺癌、B6惡性黑色素瘤療效優(yōu)于BCNU及CCUN，而毒性則較低。治療指數(shù)為這兩藥的2～4倍。為一周期非特異性藥物，但對M期和G1/S期的細胞有較大的殺傷力。耐藥研究表明此藥的耐藥與mdr基因無關，主要由于細胞內(nèi)C6烷基-鳥嘌呤轉移酶增高。此酶可在C-6位置鳥氨酸結合的氯乙基脫落，因之阻止交叉鍵的形成。而對BCNU的耐藥則是由于細胞內(nèi)的谷胱甘肽和谷胱甘肽S轉移酶的增加。所以檢測腫瘤內(nèi)O6-烷基-鳥嘌呤轉移酶，可在一定程度上預測此藥的療效。

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，司莫司汀[1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環(huán)己基）-1-亞硝基脲，甲基-環(huán)已亞硝脲]在一類致癌物清單中。1

適應證用于肺癌、胃癌、直腸癌、食管癌和惡性淋巴瘤等，可與其他抗腫瘤藥物合并使用。

臨床應用口服：每次100～200mg/m，每6～8周給藥1次；或36mg/m，每周1次，6周為1療程。合并其他藥物時可給75～150mg/m,6周給藥1次；或30mg/m，每周1次，連給6周。

不良反應有食欲不振，惡心、嘔吐、乏力、發(fā)熱、皮疹、脫發(fā)，對肝功能有一定影響（用藥后1～3周氨基轉移酶可升高，2～3周后自然恢復），并有遲緩性骨髓抑制。

注意事項藥物和皮膚接觸后可引起色素沉著、皮炎。用藥期間應定期檢查血象。

用藥禁忌對本品過敏者、嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用以本品組成聯(lián)合化療時，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板作用的抗癌藥。

說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導下進行。