[科普中國(guó)]-美沙拉秦栓劑

美沙拉秦栓劑，潰瘍性結(jié)腸炎。一些病例在醫(yī)生建議下可合用美沙拉秦片。1.

成份本品主要成分及其化學(xué)名為5-氨基水楊酸

性狀本品為黃色栓劑。

適應(yīng)癥潰瘍性結(jié)腸炎。一些病例在醫(yī)生建議下可合用美沙拉秦片。

規(guī)格1g

用法用量成人：一次1栓劑，一日1至2次，或遵醫(yī)囑。兩歲以上兒童：遵醫(yī)囑。用法：使用前應(yīng)先排便，按法使用。若因故或遺忘漏用一劑量時(shí)，應(yīng)按處方繼續(xù)使用。若有多次劑量漏用，應(yīng)按處方繼續(xù)使用，并盡快與醫(yī)師聯(lián)系。具體使用方法如下：1． 使用前先排便。2． 將包裝鋁箔袋在撕開記號(hào)處打開。3． 用乳膠指套將栓劑從肛門塞入，直達(dá)遇有稍瞬即逝之阻力的位置。4． 若栓劑在十分鐘內(nèi)流泄時(shí)，需重新塞入另一栓劑。5． 包裝材料用后廢棄。6． 為方便塞入，可用水、凡士林及其其他潤(rùn)滑物濕潤(rùn)。

不良反應(yīng)使用本品通常耐受。1-3%的患者會(huì)出現(xiàn)腹瀉、惡心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹， 如蕁麻疹和濕疹。直腸給藥后會(huì)出現(xiàn)輕微刺激，如搔癢、直腸不適和里急后重。偶見超敏和藥物引起的發(fā)熱。罕見肌肉和關(guān)節(jié)疼痛、暫時(shí)脫發(fā)、紅斑狼瘡樣反應(yīng)、氣短、影響肝腎功能、心肌和 胰腺炎及血液指標(biāo)改變。這些不良反應(yīng)中的一些癥狀也可能與疾病本身有關(guān)。若出現(xiàn)其他反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)師聯(lián)系。

禁忌1.對(duì)美沙拉秦水楊酸類藥物及賦形劑過(guò)敏者禁用。2.嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。3.2歲以下兒童禁用。

注意事項(xiàng)1、對(duì)柳氮磺吡啶過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏，這些患者可能是對(duì)水楊酸類藥物有過(guò)敏危險(xiǎn)。2、肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。3、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療 期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個(gè)月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒(méi)有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2～4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。

兒童用藥由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用本品。

老年用藥老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

藥物相互作用本品與下列藥物同時(shí)使用，可能發(fā)生相互作用?？鼓帲嚎赡芗訌?qiáng)抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)；磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)；甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。

藥物過(guò)量如果發(fā)生藥物過(guò)量情況，應(yīng)盡快咨詢醫(yī)生，并加速排尿。本品無(wú)特異拮抗劑。

藥理毒理美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來(lái)改善結(jié)腸粘膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg?d）和中劑量（240mg/kg?d）組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無(wú)明顯影響；高劑量（360mg/kg?d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)本品肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙?；x，消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率43％，其乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為75～83％。本品對(duì)腎無(wú)直接刺激，經(jīng)腎排泄很少，主要通過(guò)大腸排泄。

貯藏遮光，密封保存。

包裝每盒28枚。

有效期36個(gè)月。