[科普中國]-己酮可可堿注射液

己酮可可堿注射液，適應癥為(1)腦部血循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；(2)外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

成份本品主要成份為己酮可可堿，其化學名稱為：3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31

性狀本品為無色的澄明液體。

適應癥(1)腦部血循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；
(2)外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

規(guī)格5ml：0.1g

用法用量靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿0.1g，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過每小時0.1g。根據(jù)患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過0.2g，每日1-2次。每日最大劑量不應超過0.4g.

不良反應（1）常見的不良反應有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。
（2）較少見的不良反應有：①心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；②神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮、抑郁、抽搐；③消化系統(tǒng)：厭食、便秘、口干、口渴；④皮膚：血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；⑤其它：視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點擴大；以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
（3）偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸、肝炎、肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

禁忌(1)對己酮可可堿或其它甲黃嘌呤藥物過敏者禁用。
(2)腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴重的心律失常者禁用。

注意事項（1）低血壓，血壓不穩(wěn)或腎功能不全者慎用。
（2）有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用，以免誘發(fā)出血。

孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗中提示長期應用己酮可可堿可能增加纖維瘤的發(fā)生率，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥兒童不推薦使用。

老年用藥老年患者肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。

藥物相互作用（1）與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。應用華法林的病人合用此藥時應當減少劑量。
（2）與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應。因此必須調(diào)整茶堿和己酮可可堿的劑量。
（3）與抗高血壓藥、β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的相互作用發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應當注意。

藥物過量過量反應常在服藥后4～5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。

藥理毒理藥理作用：
己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。
毒理研究：
遺傳毒性：小鼠體內(nèi)微核試驗、多種沙門氏菌致突變試驗(Ames 試驗)、體外培養(yǎng)哺乳動物細胞試驗（程序外DNA合成試驗）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576和264mg/kg(以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍；以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍)，未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發(fā)現(xiàn)再吸收增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格的對照研究。懷孕期間，己酮可可堿只有利大于弊時才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發(fā)生，在考慮對哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。
致癌性：大鼠連續(xù)18個月給予本品，劑量為450mg/kg(以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍；以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然后再以非暴露劑量給藥6個月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生。此發(fā)現(xiàn)與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。

藥代動力學本品不與血漿蛋白結(jié)合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。

貯藏遮光、密閉保存。

包裝玻璃安瓿瓶，5支/盒。

有效期二年1