[科普中國(guó)]-鹽酸布替萘芬搽劑

鹽酸布替萘芬搽劑，適應(yīng)癥為適用于淺部皮膚真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。

成份本品主要成份為鹽酸布替萘芬，其化學(xué)名稱(chēng)為：N-甲基-N-（4-叔丁基芐基）-1-萘甲胺鹽酸鹽。
分子式：C23H27N·HCl
分子量：353.93

性狀本品為無(wú)色或微黃色的澄清液體。

適應(yīng)癥適用于淺部皮膚真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癬、體癬、股癬。

規(guī)格10ml：0.1g

用法用量外用，均勻涂于患處。治療趾間足癬時(shí)，每日給藥1次，連續(xù)4周。
治療體癬或股癬時(shí)，應(yīng)每日給藥1次，連續(xù)2周。
在治療趾間足癬、體癬和股癬時(shí)，患處及周邊區(qū)域皮膚應(yīng)涂抹足夠劑量的本品。若治療一個(gè)療程后病程未見(jiàn)臨床改善，應(yīng)重新對(duì)疾病進(jìn)行診斷。

不良反應(yīng)常見(jiàn)不良反應(yīng)有局部刺激、紅斑、瘙癢、灼熱感、刺痛感、接觸性皮炎等。尚未有因嚴(yán)重不良反應(yīng)而停藥的報(bào)道。

禁忌對(duì)已知或懷疑對(duì)鹽酸布替萘芬搽劑或其成份有過(guò)敏反應(yīng)者禁用本品。

注意事項(xiàng)1、警告 本品嚴(yán)禁用于眼、口和外陰部。
2、一般注意事項(xiàng)
本品僅限于外用。若使用本品出現(xiàn)刺激或過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停止應(yīng)用本品并制定適宜的治療方案。應(yīng)通過(guò)在氫氧化鉀溶液中進(jìn)行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當(dāng)培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)來(lái)確診疾病。
對(duì)烯丙胺類(lèi)抗真菌藥物過(guò)敏者應(yīng)慎用本品，以免發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)。
3、患者須知
1）應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品?；颊哂盟幒髴?yīng)洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他粘膜組織。
2）若洗澡后使用本品，應(yīng)待患處完全干燥后方可使用。
3）即使癥狀減輕，亦應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用本品。若按上述治療一個(gè)療程后未見(jiàn)好轉(zhuǎn)，請(qǐng)告知醫(yī)生，若癥狀加重則應(yīng)盡快告知。
4）如患處出現(xiàn)進(jìn)行性加重的刺激癥狀、發(fā)紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現(xiàn)象，請(qǐng)立即告知醫(yī)生。
5）不要使用敷料包扎患處，除非醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
6）除了有專(zhuān)用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物試驗(yàn)中未觀察到本品有致畸作用。未觀察到對(duì)生殖能力的影響。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分的良好對(duì)照研究。因動(dòng)物生殖毒性研究并不能完全預(yù)測(cè)人類(lèi)的反應(yīng)，只有在確實(shí)有必要時(shí)，孕婦方可使用本品。目前尚不清楚鹽酸布替萘芬是否會(huì)經(jīng)母乳排出。由于許多藥物會(huì)經(jīng)母乳排出，故哺乳婦女使用應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童用藥尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全和有效性的研究。

藥物相互作用尚不明確。

藥理毒理藥理作用
鹽酸布替萘芬為具有抗真菌活性的烯丙胺類(lèi)化合物。其作用機(jī)理可能是通過(guò)抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶，阻止真菌細(xì)胞膜主要成份麥角甾醇的合成，從而產(chǎn)生抗真菌作用。
毒理研究
遺傳毒性：細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出潛在的致突變作用。
生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg / m[sup]2[/sup]/d（25 mg / kg/d）（按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于臨床上局部用最大劑量的5～6倍），對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力未見(jiàn)明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部給予鹽酸布替萘芬150～300 mg / m[sup]2[/sup]/d（25～50 mg / kg/d），均未見(jiàn)致畸胎作用。

藥代動(dòng)力學(xué)本品尚未在國(guó)內(nèi)進(jìn)行人體藥代學(xué)研究。據(jù)國(guó)外資料介紹，在對(duì)健康志愿者一項(xiàng)為期4天研究中，7名志愿者的背部皮膚（3000cm2），每日涂抹6mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，其他12個(gè)志愿者的手臂、軀干和腹股溝部位（10000cm2）每日涂抹20mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次。局部使用14天后，6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度Cmax為1.4±0.8ng/ml，達(dá)峰時(shí)間Tmax為15±8h，血漿濃度—時(shí)間曲線下面積AUC0-24h為23.9±11.3ng·hr/ml。20mg劑量組，Cmax值為5.0±2.0ng/ml，Tmax為6±6h，AUC0-24h為87.8±45.3ng·hr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估計(jì)分別為35h和]150h。末次給藥72h后，6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3±0.2ng/ml，20mg劑量組1.1±0.9ng/ml。末次給藥7天后，血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)的全部鹽酸布替萘芬量尚未進(jìn)行過(guò)統(tǒng)計(jì)。研究表明尿中的主要代身物為t-丁基側(cè)鏈末端的羥基化產(chǎn)物。
11名足癬患者在患處和周邊區(qū)域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用4周，在1、2、4周每次藥后10和20h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無(wú)法檢測(cè)和0.3ng/ml之間。
24名足癬患者在患處和周邊區(qū)域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次給藥后0.5和65h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無(wú)法檢測(cè)和2.52ng/ml（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差，0.9±0.15ng/ml ）之間。停藥4周后，血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無(wú)法檢測(cè)和0.28ng/ml之間。

貯藏遮光，密閉，在涼處保存。

包裝10ml聚乙烯瓶裝，1瓶/盒。

有效期暫定一年半。1