[科普中國(guó)]-前列地爾尿道栓

前列地爾尿道栓，外文名Alprostadil Urethral Suppositories，臨床用于治療男性勃起功能障礙。

成份前列腺素E1

性狀本品為圓柱形白色半透明栓劑。

適應(yīng)癥狀用于治療男性勃起功能障礙。

用法用量1 用藥前先排尿并輕抖動(dòng)陰莖排除剩余尿液，濕潤(rùn)的尿道使前列地爾尿道栓更易于吸收。

2 打開(kāi)鋁箔包裝，拿掉給藥器桿上的保護(hù)蓋，以最適宜的方式握住給藥器，插入尿道內(nèi)，輕巧并完全地壓下給藥器的柄直到停止，以確信藥栓被完全釋放，在此狀態(tài)下握住給藥器5秒鐘。

3 輕微地向兩邊晃動(dòng)給藥器，這將使藥栓與給藥器頂部分離，不要用太大的壓力，以免擦破尿道內(nèi)皮，而引起出血。

4 保持陰莖豎直，拿除給藥器。

5 觀察給藥器頂部，藥栓應(yīng)不再存在，不要觸摸桿部，如果你看到給藥器桿部仍殘留藥栓，輕巧地再次塞進(jìn)尿道。

6、用雙手握住陰莖，使之豎直并展長(zhǎng)，用力搓陰莖至少10稱(chēng)鐘，這使得藥物足以分布在尿道內(nèi)壁，如果你感到燒灼感，你可以再繼續(xù)搓陰莖達(dá)30~60秒或直到燒灼感下降。 用量由醫(yī)生指導(dǎo)。 本藥品每天應(yīng)用不宜多于1次。每支藥品只能使用一次。

不良反應(yīng)一過(guò)性陰莖、尿道或睪丸微痛、尿道燒灼感或出血及其它輕微損傷。偶有低血壓和頭暈癥狀。若過(guò)量應(yīng)用，可發(fā)生低血壓、持續(xù)的陰莖疼痛及陰莖勃起異常（勃起超過(guò)6小時(shí)）。與其它藥物的相互作用，尚無(wú)報(bào)道。但若服用能抑制陰莖勃起的藥物，可能會(huì)降低本藥品的有效性。

主要禁忌1 對(duì)前列腺素E1過(guò)敏。

2 陰莖異常、尿道狹窄、或患龜頭炎及各種急、慢性尿道炎。

3 患鐮刀細(xì)胞貧血，血小板增多癥、紅細(xì)胞增多癥、多發(fā)性骨髓瘤。

4 因有陰莖異常勃起的可能，故有靜脈血栓傾向或高粘度血癥者禁用。

5 當(dāng)配偶為孕婦或計(jì)劃妊娠時(shí)禁用。

6 不適合進(jìn)行性生活的男性。

注意事項(xiàng)1.使用本藥品前應(yīng)進(jìn)行體檢以排除禁忌癥的可能。

2.因尿道栓劑可引起輕微的尿道損傷和出血，故應(yīng)用抗凝治療者應(yīng)慎用。

3.需注意低血壓癥狀的發(fā)生。

4.有陰莖異常勃起現(xiàn)象者，應(yīng)減少或停止本藥品的使用。

5.前列地爾是半透明固體，在給藥桿的末端你能看見(jiàn)藥物栓子，在應(yīng)用之前要確信小丸的存在。

藥理作用前列地爾為天然酸性脂類(lèi)，具有多種藥理作用。前列地爾經(jīng)尿道粘膜迅速吸收后，首先進(jìn)入尿道海綿體，繼而經(jīng)過(guò)尿道海綿體與陰莖海綿體血管進(jìn)入陰莖海綿體。導(dǎo)致兩種海綿體的平滑機(jī)擴(kuò)張，血流增加，而誘導(dǎo)勃起。人精液富含前列腺素，包括PGE1和PGE2，一次射出的精液前列腺素總濃度約為100～200mcg/ml。

體外實(shí)驗(yàn)表明，PGE1劑量依賴(lài)地松弛離體陰莖海綿體和尿道海綿體的平滑肌，此外本品可對(duì)抗去甲腎上腺素或前列腺素F2α引起的離體陰莖動(dòng)脈條收縮；給豬尾猴陰莖海綿體注射本品，可劑量依賴(lài)性地增加陰莖動(dòng)脈血流。 長(zhǎng)期的致癌試驗(yàn)研究未進(jìn)行。原因是前列地爾是人體多種組織廣泛存在的必要生物活性物質(zhì)。

藥代動(dòng)力學(xué)本品直接向尿道上皮釋放前列地爾（alprostadil），通過(guò)尿道粘膜被吸收，約80%的給藥劑量在10分鐘內(nèi)被吸收。前列地爾從尿道粘膜進(jìn)入海綿體。一部分藥物通過(guò)側(cè)枝血管進(jìn)入海綿竇，剩余部分通過(guò)海綿體引流靜脈進(jìn)入盆腔靜脈循環(huán)。前列地爾在人體內(nèi)的半衰期較短，從30秒到10分鐘不等。前列地爾在局部通過(guò)酶對(duì)15-OH基團(tuán)的氧化作用轉(zhuǎn)變?yōu)楸３趾苄GE1生物活性（1～2%）的15-酮-PGE1。進(jìn)入中央靜脈循環(huán)的前列地爾幾乎全部通過(guò)肺這一單一途徑清除。首次通過(guò)肺毛細(xì)血管床的PGE1，約60～90%被代謝。因此，使用前列地爾尿道栓后，外周靜脈血漿PGE1濃度較低或檢測(cè)不到（