[科普中國]-低分子量肝素鈉注射液

低分子量肝素鈉注射液是用來治療不穩(wěn)定性心絞痛，心肌梗死，心血管內(nèi)科

成份本品主要成份為低分子量肝素鈉，系由肝素鈉裂解獲取的硫酸氨基葡聚糖片段的鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子量：平均分子量小于8000道爾頓。
輔料名稱：亞硫酸氫鈉；注射用水。

所屬類別：化藥及生物制品>>血液系統(tǒng)藥物>>抗凝血藥>>其他抗凝血藥

性狀：本品為無色至淡黃色的澄明液體。

適應(yīng)癥：1.治療急性深部靜脈血栓。
2.血液透析時(shí)預(yù)防血凝塊形成。
3.治療不穩(wěn)定型心絞痛和非Q波心肌梗塞。
4.預(yù)防與手術(shù)有關(guān)的血栓形成。

用法用量1. 治療急性深靜脈血栓 每日一次用法：200IU/kg體重，皮下注射每日一次，每日總量不可超過18000IU。 每日二次用法：100IU/kg體重，皮下注射每日二次，該劑量適用于出血危險(xiǎn)較高的患者。 通常治療中無需監(jiān)測，但可進(jìn)行功能性抗-Xa測定。皮下注射后3－4小時(shí)取血樣，可測得最大血藥濃度。推薦的血藥濃度范圍為0.5－1.0IU抗-Xa/ml。 治療至少需要5天。 2. 血液透析期間預(yù)防血凝塊形成 血液透析不超過4小時(shí)：每次透析開始時(shí)，應(yīng)從血管通道動脈端注入本品5000IU，透析中不再增加劑量或遵醫(yī)囑。 血液透析超過4小時(shí)，每個(gè)小時(shí)須追加上述劑量的四分之一或根據(jù)血透最初觀察到的效果進(jìn)行調(diào)整。 3. 治療不穩(wěn)定型心絞痛和非Q-波心肌梗塞 皮下注射120IU/kg體重，每日二次，最大劑量為10000IU/12小時(shí)，至少治療6天。 4. 預(yù)防與手術(shù)有關(guān)的血栓形成 伴有血栓栓塞并發(fā)癥危險(xiǎn)的大手術(shù)：術(shù)前1－2小時(shí)皮下注射2500IU，術(shù)后每日皮下注射2500IU直到患者可活動，一般需5－7天或更長。 具有其它危險(xiǎn)因素的大手術(shù)和矯形手術(shù)：術(shù)前晚間皮下注射5000IU，術(shù)后每晚皮下注射5000IU。治療須持續(xù)到患者可活動為止，一般需5－7天或更長。也可術(shù)前1－2小時(shí)皮下注射2500IU，術(shù)后8－12小時(shí)皮下注射2500IU，然后每日早晨皮下注射5000IU。

不良反應(yīng)本品可產(chǎn)生不同程度的不良反應(yīng)： -出血：使用任何抗凝劑都可產(chǎn)生此反應(yīng)：出現(xiàn)此種情況時(shí)，應(yīng)立即通知醫(yī)師 -部分注射部位瘀點(diǎn)、瘀斑、輕度血腫和壞死 -局部或全身過敏反應(yīng) -血小板減少癥（血小板計(jì)數(shù)異常降低）：應(yīng)立即通知醫(yī)師 -少見注射部位嚴(yán)重皮疹發(fā)生，向醫(yī)師咨詢 -增加血中某些酶的水平（轉(zhuǎn)氨酶） 在蛛網(wǎng)膜下腔/硬膜外麻醉時(shí)使用低分子量肝素，有出現(xiàn)椎管內(nèi)血腫的報(bào)道 當(dāng)出現(xiàn)任何未提及的不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即向醫(yī)師或藥師咨詢

禁忌下列情況禁用本品： -對肝素及低分子量肝素過敏 -嚴(yán)重的凝血障礙 -有低分子量肝素或肝素誘導(dǎo)的血小板減少癥史（以往有血小板計(jì)數(shù)明顯下降） -活動性消化道潰瘍或有出血傾向的器官損傷 -急性感染性心內(nèi)膜炎（心內(nèi)膜炎），心臟瓣膜置換術(shù)所致的感染除外 本品不推薦用于下列情況： -嚴(yán)重的腎功能損害 -出血性腦卒中 -難以控制的動脈高壓 -與其它藥物共用（見：與其它藥物的相互作用） 有任何疑問請咨詢醫(yī)師或藥師

注意事項(xiàng)特別警告： 禁止肌肉注射。 遠(yuǎn)離兒童放置。 由于分子量不同，抗Xa活性及劑量不同，不同的低分子量肝素不可互相替代使用。應(yīng)特別注意并遵守相應(yīng)產(chǎn)品的使用方法。當(dāng)有肝素誘導(dǎo)的血小板減少癥病史的患者使用本品時(shí)，應(yīng)特別小心。 -蛛網(wǎng)膜下腔/硬膜外麻醉： 與其它抗凝劑相同，在蛛網(wǎng)膜下腔/硬膜外麻醉中，同時(shí)使用低分子量肝素，極少有椎管內(nèi)血腫導(dǎo)致長期或永久性癱瘓的報(bào)道。當(dāng)術(shù)后保留硬膜外導(dǎo)管時(shí)，可能增大出現(xiàn)上述癥狀的危險(xiǎn)。須進(jìn)行神經(jīng)學(xué)監(jiān)測。 須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用本品 未向醫(yī)師咨詢不可擅自停藥 使用注意事項(xiàng)： 注射本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控，任何適應(yīng)癥及使用劑量都應(yīng)進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)監(jiān)測。建議在使用低分子量肝素治療前進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)，并在治療中進(jìn)行常規(guī)計(jì)數(shù)監(jiān)測。如果血小板計(jì)數(shù)顯著下降（低于原值的30%～50%），應(yīng)停用本品。 在下述情況中應(yīng)小心使用本品：肝腎功能不全患者，有消化道潰瘍史，或有出血傾向的器官損傷史，出血性腦卒中，難以控制的嚴(yán)重動脈高壓史，糖尿病性視網(wǎng)膜病變；近期接受神經(jīng)或眼科手術(shù)和蛛網(wǎng)膜下腔/硬膜外麻醉。 有任何疑問請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物相互作用本品與非甾體類抗類藥，水楊酸類藥，口服抗凝藥，影響血小板功能的藥物和血漿增容劑(右旋糖酐)等藥物分別同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)注意觀察，因這些藥物能增加出血危險(xiǎn)性。

藥物過量可注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品作用，1mg鹽酸魚精蛋白中和1.6 AXaIU本品。魚精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。

藥理毒理低分子量肝素鈉具有抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依賴性抗Xa因子活性，藥效學(xué)研究表明低分子量肝素鈉對體內(nèi)、外血栓，動、靜脈血栓的形成有抑制作用，本品能刺激內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織因子凝血途徑抑制物，和纖溶酶原活化物，分子量> 6000D制劑影響凝血功能APTT略延長，本品不作為溶栓藥，但對溶栓藥有間接協(xié)同作用。產(chǎn)生抗栓作用時(shí)，出血可能性小。本品無致突變作用，亦不影響生殖功能和胚胎發(fā)育。

藥理作用低分子量肝素鈉具有抗Xa活性，藥效學(xué)研究表明其可抑制體內(nèi)、體外血栓和動靜脈血栓的形成，但不影響血小板聚集和纖維蛋白原與血小板的結(jié)合。在發(fā)揮抗栓作用時(shí)，出血的可能性較小。

藥代動力學(xué)本品的藥代動力學(xué)由其血漿抗Xa因子活性確定。皮下注射后3小時(shí)達(dá)到血漿峰值，然后下降，但至24小時(shí)仍可監(jiān)測，半衰期約3.5小時(shí)，用藥期間抗Ⅱa因子活性低于抗 Xa因子活性，皮下注射生物利用度接近98%。1