鹽酸貝凡洛爾片,適用于高血壓、心絞痛。成份
本品主要成分為鹽酸貝凡洛爾。
化學(xué)名:1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
分子式:C20H27NO4·HCl
分子量:381.89
性狀本品為白色片。
適應(yīng)癥適用于高血壓、心絞痛。
用法用量口服,成人常用劑量為50mg/次,每日二次。如降壓效果不佳時(shí),可將劑量增加至100mg/次,每日二次,可根據(jù)病人的癥狀調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)心動過緩,低血壓,心力衰竭,心臟傳導(dǎo)抑制,支氣管痙攣,疲乏,四肢發(fā)冷,肺炎,肺或腹膜后纖維化,胸膜炎,中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,肌病,胃腸功能紊亂,皮疹,瘙癢,可逆性脫發(fā),狼瘡樣綜合征。男性陽痿,硬化性腹膜炎,感覺異常,周圍神經(jīng)病變,肌肉痙攣,血液系統(tǒng)反應(yīng)。
禁忌Ⅱ度和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,竇性心動過緩,未控制的心力衰竭,支氣管痙攣或哮喘,代謝性酸中毒,嚴(yán)重周圍動脈疾病, 嗜鉻細(xì)胞瘤禁用。
注意事項(xiàng)下述患者禁用本品:
1.糖尿病酮癥酸中毒或代謝性酸中毒;
2.心源性休克;
3.充血性心力衰竭;
4.肺動脈高壓引起的右心衰;
5.嚴(yán)重的竇性心動過緩,Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房阻滯;
6.孕婦或可能已妊娠的婦女。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦或可能已妊娠的婦女禁用。
兒童用藥尚不明確。
老年用藥尚不明確。
藥物相互作用1.可與下列藥物發(fā)生相互作用:引起低血壓的藥物,非甾體類抗炎藥,其它心臟抑制劑,索他洛爾,地高辛,胰島素和口服抗糖尿病藥,擬交感神經(jīng)胺,ACE抑制劑,鈣通道拮抗劑或維拉帕米。同時(shí)應(yīng)用麻醉劑(如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯)會導(dǎo)致心肌抑制。 2.嚴(yán)重藥物相互作用: 可與下列藥物發(fā)生相互作用:引起低血壓的藥物,非甾體類抗炎藥,其它心臟抑制劑,索他洛爾,地高辛,胰島素和口服抗糖尿病藥,擬交感神經(jīng)胺,ACE抑制劑,鈣通道拮抗劑或維拉帕米。同時(shí)應(yīng)用麻醉劑(如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯)會導(dǎo)致心肌抑制。
藥理毒理貝凡洛爾為心臟選擇性β-受體阻滯劑, 無明顯內(nèi)在擬交感活性。該藥具有弱膜穩(wěn)定作用,并能擴(kuò)張血管,用于治療高血壓和心絞痛。
藥代動力學(xué)健康成年人口服鹽酸貝凡洛爾的生物利用度57%,其首過效應(yīng)明顯。單次口服鹽酸貝凡洛爾約1h后達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)、達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.75±0.27h,半衰期(T1/2β)為約10h。95%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物主要通過代謝失活。其代謝物為化合物和氧化物,主要經(jīng)過尿排泄,其中原型不足1%。連續(xù)給藥體內(nèi)無積蓄。餐后服藥藥物的吸收延遲、達(dá)峰時(shí)間約推遲75分鐘,但對生物利用率無影響。
貯藏密封。
有效期24 月