[科普中國(guó)]-美沙拉秦栓

美沙拉秦栓，適應(yīng)癥為本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。

成份本品主要成分是美沙拉秦，其化學(xué)名為： 5-氨基水楊酸
分子式：C7H7NO3
分子量：153.1

性狀本品為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚雷型栓。

適應(yīng)癥本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。

規(guī)格（1）0.25g （2）0.5g

用法用量每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)1．本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為：
（1）消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等；
（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個(gè)別患者可見(jiàn)頭痛，頭暈等；
（3）過(guò)敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見(jiàn)過(guò)敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會(huì)有肺泡炎出現(xiàn)，個(gè)別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。
（5）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。
2．其他不良反應(yīng)：
（1）偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛；
（2）活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高；
（3）有報(bào)道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個(gè)別病例可見(jiàn)血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等；
（4）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報(bào)道，罕見(jiàn)病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。

禁忌下列患者慎用本品：
1．對(duì)水楊酸類或其代謝成分或活性成分過(guò)敏者禁用；
2．嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用；
3．胃和十二指潰瘍患者禁用；
4．出血體質(zhì)者（易引起出血）。

注意事項(xiàng)（1）使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
（2）在治療期間，在醫(yī)生的指導(dǎo)下，應(yīng)注意血細(xì)胞計(jì)數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開(kāi)始14天，就經(jīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2～3次。如果未見(jiàn)異常，每3個(gè)月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。
（3）治療期間，注意監(jiān)測(cè)高鐵血紅蛋白值水平。
（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
（5）包含硫酸酯酶的制劑過(guò)敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個(gè)月才能使用本品。需要生育的婦女，在開(kāi)始妊娠前，除非沒(méi)有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2～4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。

兒童用藥由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用本品。

老年用藥高齡患者用本品應(yīng)酌減。

藥物相互作用本品與下列藥物同時(shí)使用，可能發(fā)生相互作用。
（1）抗凝血藥：可能加強(qiáng)抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；
（2）糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)；
（3）磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)；
（4）甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
（5）丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
（6）安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；
（7）利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。

藥物過(guò)量如果發(fā)生藥物過(guò)量情況，應(yīng)盡快咨詢醫(yī)生，并加速排尿。本品無(wú)特異拮抗劑。

藥理毒理美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來(lái)改善結(jié)腸粘膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。
大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無(wú)明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)本品肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙?；x，消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率43%，其乙?；a(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為75～83%。本品對(duì)腎無(wú)直接刺激，經(jīng)腎排泄很少，主要通過(guò)大腸排泄。

貯藏遮光，密封，防潮于25℃下保存。

包裝塑料包裝，5粒/排，10粒/盒和30粒/盒。

有效期三年。1